PSS2 (PTDSS2; phosphatidylserine synthase 2) Inibitori

Gli inibitori comuni della PSS2 (PTDSS2; fosfatidilserina sintasi 2) includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il propranololo CAS 525-66-6, la miltefosina CAS 58066-85-6, il fenofibrato CAS 49562-28-9, la simvastatina CAS 79902-63-9 e l'inibitore della lipasi, THL CAS 96829-58-2.

La PTDSS2 (fosfatidilserina sintasi 2) è un enzima appartenente a una famiglia di fosfolipidi sintasi, che svolge un ruolo fondamentale nella biosintesi della fosfatidilserina (PS), uno dei principali fosfolipidi delle membrane cellulari. È localizzata principalmente nel reticolo endoplasmatico (ER) e funziona catalizzando la reazione di scambio di basi dei fosfolipidi, sostituendo il gruppo di testa di un fosfolipide di membrana esistente con la serina. La fosfatidilserina è essenziale per vari processi cellulari, tra cui l'integrità della membrana, la segnalazione, l'apoptosi e la coagulazione. L'attività di PTDSS2 influenza la distribuzione asimmetrica dei fosfolipidi nelle membrane cellulari, cruciale per la funzione e la segnalazione cellulare. La disregolazione di PTDSS2 può avere implicazioni significative in varie patologie, tra cui le malattie neurodegenerative, il cancro e i disturbi del metabolismo lipidico. Le vie di segnalazione associate a PTDSS2 sono interconnesse con reti di segnalazione lipidica più ampie all'interno della cellula.

Il targeting di PTDSS2 per l'interruzione o l'inibizione mediante piccole molecole fornisce uno strumento strategico per svelare il suo ruolo meccanicistico nella fisiologia cellulare. Inibendo PTDSS2, i ricercatori possono studiare gli effetti della ridotta sintesi di fosfatidilserina sui processi cellulari e sulle vie di segnalazione. Questo approccio può chiarire il contributo dell'enzima alla dinamica e all'integrità della membrana, alla regolazione dell'apoptosi e alla segnalazione intracellulare. Inoltre, aiuta a comprendere le implicazioni fisiopatologiche di livelli alterati di fosfatidilserina nelle malattie.