Prss32 Inibitori

I comuni inibitori di Prss32 includono, ma non solo, la benzamidina CAS 618-39-3, il cloridrato di AEBSF CAS 30827-99-7, l'aprotinina CAS 9087-70-1, l'emisolfato di leupeptina CAS 55123-66-5 e la chimostatina CAS 9076-44-2.

Gli inibitori chimici della Prss32 funzionano attraverso vari meccanismi per ostacolare la sua attività proteasica. La benzamidina, ad esempio, compete direttamente con i substrati di Prss32 per il legame al sito attivo, determinando un'inibizione reversibile della sua funzione proteolitica. Analogamente, l'AEBSF agisce modificando covalentemente il residuo di serina all'interno del sito attivo di Prss32, determinando un'inibizione irreversibile e quindi la cessazione della sua attività enzimatica. Anche il fenilmetanesulfonilfluoruro (PMSF) ha come bersaglio il residuo di serina nel sito attivo di Prss32, ma lo fa in modo da inattivare permanentemente l'enzima. L'aprotinina, invece, forma complessi reversibili con Prss32, che bloccano i siti attivi dell'enzima e ne inibiscono efficacemente l'attività. La leupeptina si lega a Prss32 legandosi al suo sito attivo in modo covalente, inibendo le proteasi seriniche e cisteiniche, che a loro volta inibiscono l'attività proteolitica di Prss32.

Inoltre, Antipain inibisce irreversibilmente Prss32 legandosi ai suoi siti attivi, impedendo alla proteasi di impegnarsi con i suoi substrati. La chimostatina agisce come inibitore competitivo della Prss32, occupando il sito attivo e impedendo così l'accesso al substrato e la successiva scissione. E-64, sebbene sia principalmente un inibitore della cisteina proteasi, può inibire indirettamente Prss32 bloccando le proteasi che attivano o fanno parte delle stesse vie proteolitiche di Prss32. Gabexato mesilato e Camostat mesilato inibiscono entrambi la Prss32 con un meccanismo simile a quello della benzamidina e dell'AEBSF, occupando il sito attivo dell'enzima. Il nafamostat mesilato forma un complesso stabile con il sito attivo di Prss32, con conseguente inibizione diretta della sua funzione di proteasi. Infine, la peptatina A, pur essendo prevalentemente un inibitore della proteasi aspartica, può inibire indirettamente la Prss32 prendendo di mira le proteasi nelle vie che sono a monte o che si intersecano con le vie che coinvolgono la Prss32, riducendo così la sua attività proteolitica complessiva. Ciascuna di queste sostanze chimiche agisce su Prss32 per impedire la sua capacità di catalizzare l'idrolisi dei legami peptidici, essenziale per il suo ruolo di serina proteasi.