protein phosphatase (PPP3R1 PPP3R2) Attivatori

I comuni attivatori di PP2B-B2 includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, Ionomicina CAS 56092-82-1, Cilostazol CAS 73963-72-1, Milrinone CAS 78415-72-2 e ADP CAS 58-64-0.

Gli attivatori di fosfatasi proteica, in particolare quelli che hanno come bersaglio PPP3R1 e PPP3R2, si riferiscono a un gruppo di molecole progettate per aumentare l'attività della fosfatasi proteica calcio/calmodulina-dipendente, comunemente nota come calcineurina o fosfatasi proteica 3. La calcineurina, con la sua posizione centrale nella segnalazione intracellulare mediata dal calcio, è un enzima eterodimerico, comprendente una subunità A catalitica legata a una subunità B regolatoria. PPP3R1 e PPP3R2 sono varianti particolari di questa subunità B regolatrice. Nella cellula, la dinamica tra queste unità è tale che le subunità regolatorie modulano l'attività enzimatica della fosfatasi rispondendo alle fluttuazioni intracellulari degli ioni calcio, guidando così l'azione della subunità catalitica nel de-fosforilare le proteine bersaglio.

Gli attivatori che si concentrano su PPP3R1 e PPP3R2 funzionano principalmente aumentando il legame del calcio e della calmodulina alle subunità regolatorie o promuovendo la dissociazione tra le subunità catalitiche e regolatorie, liberando così l'unità catalitica per i suoi compiti di de-fosforilazione. Diversi composti possono aumentare i livelli di calcio intracellulare, stimolando indirettamente l'attivazione di queste subunità regolatorie. Tra questi potrebbero esserci gli ionofori di calcio, che aumentano le concentrazioni di calcio nel citosol. Altri attivatori potrebbero legarsi direttamente a PPP3R1 o PPP3R2, modulandone la conformazione o l'interazione con altre proteine, facilitando così l'attività della calcineurina. La comprensione delle sfumature di questi attivatori offre una comprensione più profonda della trasduzione del segnale mediata dal calcio, una via centrale per una miriade di processi fisiologici, dall'attività neurale alla contrazione muscolare, rivelando così l'intricata coreografia degli eventi di segnalazione cellulare.