PRMT6 Inibitori

I comuni inibitori di PRMT6 includono, ma non solo, MS023 CAS 1831110-54-3, SGC707 CAS 1687736-54-4, AMI-1, sale di sodio CAS 20324-87-2 e Allantoina CAS 97-59-6.

La proteina arginina metiltransferasi 6 (PRMT6) è un enzima coinvolto nella metilazione dei residui di arginina sugli istoni e su altre proteine, svolgendo un ruolo critico nella regolazione genica, nella riparazione del DNA e nell'elaborazione dell'RNA. Gli inibitori di PRMT6 sono di notevole interesse nel campo dell'epigenetica. Gli inibitori di PRMT6 si caratterizzano principalmente per la loro capacità di colpire il sito di legame della S-Adenosilmetionina (SAM) dell'enzima o il suo dominio di legame con il substrato, interrompendo così la sua attività di metiltransferasi. MS023 ed EPZ020411 ne sono un esempio in quanto inibiscono in modo competitivo il sito di legame della SAM. Anche GSK3368715 e LLY-283 funzionano inibendo il legame del substrato e l'attività metiltrasferasica di PRMT6, mostrando un meccanismo d'azione diretto.

La furamidina, originariamente sviluppata come agente antiparassitario, è stata identificata per avere effetti inibitori su PRMT6. SGC707, con la sua modalità di inibizione allosterica, esemplifica un approccio diverso inducendo cambiamenti conformazionali in PRMT6, riducendo così la sua attività enzimatica. CMP5 e C21 sono inibitori selettivi che si concentrano sul sito attivo di PRMT6. DS-437, pur avendo una multiattività contro diverse PRMT, ha dimostrato una significativa efficacia nell'inibire PRMT6 attraverso meccanismi simili. DC-S239 rappresenta un nuovo approccio all'inibizione di PRMT6, specificamente progettato per colpire il suo sito attivo. L'AMI-1 e l'allantoina, sebbene non siano potenti o specifici come gli altri composti elencati, contribuiscono alla diversità degli inibitori. L'AMI-1 opera attraverso un meccanismo meno definito, ma influisce sulla funzione metiltrasferasi di PRMT6. L'allantoina, più comunemente nota per le sue applicazioni dermatologiche, è stata identificata per inibire debolmente la PRMT6, suggerendo la possibilità di ulteriori modifiche chimiche per aumentarne l'efficacia.