Gli inibitori di PRMT5 rappresentano una classe eterogenea di composti progettati per colpire selettivamente l'enzima PRMT5, un attore chiave nella regolazione dei processi cellulari attraverso la metilazione dell'arginina. Questi inibitori comprendono varie strutture chimiche e meccanismi per ostacolare la funzione di PRMT5 in contesti cellulari. Alcuni composti, come GSK3326595 sviluppato da GlaxoSmithKline, esercitano un'inibizione potente e selettiva di PRMT5. Altri, come EPZ015666 (GSK3235025), frutto della collaborazione tra Epizyme e GSK, dimostrano efficacia nel frenare la proliferazione di specifiche linee cellulari tumorali.
SGC707, un composto formulato dallo Structural Genomics Consortium (SGC), è un altro inibitore selettivo che mostra attività contro alcune linee cellulari tumorali. Inoltre, gli inibitori basati su peptidi ciclici come il CMP5 imitano il substrato arginina e mostrano risultati promettenti nel colpire la funzione di PRMT5. HLCL-61, identificato attraverso uno screening high-throughput, e composti come CPI-360 e EPZ015686 dimostrano effetti antiproliferativi in diversi modelli di cellule tumorali, evidenziando la diversità delle loro strutture chimiche e modalità d'azione contro PRMT5.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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SGC707 | 1687736-54-4 | sc-507461 | 1 mg | $48.00 | ||
SGC707 è un composto chimico sviluppato dal Consorzio di Genomica Strutturale (SGC) che inibisce selettivamente PRMTIt ha mostrato attività contro alcune linee cellulari tumorali ed è stato esplorato come potenziale agente antitumorale. | ||||||
AMI-1, sodium salt | 20324-87-2 | sc-205928 sc-205928A | 5 mg 25 mg | $112.00 $390.00 | 2 | |
Sebbene AMI-1 sia stato originariamente sviluppato come inibitore a piccole molecole di PRMT1, ha mostrato anche attività inibitoria nei confronti di PRMTIt è stato uno dei primi composti esplorati in questo contesto. | ||||||
MS023 | 1831110-54-3 | sc-507463 | 5 mg | $165.00 | ||
MS023 è un inibitore di PRMT5 a piccole molecole che ha dimostrato effetti antiproliferativi in studi di ricerca. È stato sviluppato dai ricercatori dell'University of Texas MD Anderson Cancer Center. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360 è un inibitore di PRMT5 che ha dimostrato effetti antiproliferativi nelle cellule tumorali. | ||||||