PR Attivatori

I comuni attivatori della PR includono, ma non solo, il progesterone CAS 57-83-0, il medrossiprogesterone CAS 520-85-4, il levonorgestrel CAS 797-63-7, il noretindrone CAS 68-22-4 e il desogestrel CAS 54024-22-5.

Gli attivatori di PR comprendono un insieme di composti che condividono la capacità di attivare il recettore del progesterone (PR), sia attraverso un legame diretto sia imitando le azioni del ligando naturale, il progesterone. Questi composti, sia sintetici che naturali, sono in grado di colpire efficacemente il PR e di attivarne l'attività trascrizionale. Tra i composti sintetici, il medrossiprogesterone, il levonorgestrel e il noretindrone si distinguono come agenti in grado di legarsi direttamente alla PR e di avviare cascate di segnalazione cellulare. Questi progestinici sintetici sono strutturalmente progettati per imitare il ligando naturale, inserendosi così nella tasca di legame della PR e innescando un cambiamento conformazionale che consente l'attivazione del recettore. Allo stesso modo, anche i composti naturali come il progesterone e il suo precursore pregnenolone fungono da attivatori efficienti, legandosi direttamente a PR.

Le molecole sopra elencate sono principalmente progestinici o composti steroidei correlati. Esercitano la loro influenza legandosi a PR, dando inizio a una serie di eventi intracellulari, tra cui il reclutamento di co-attivatori, il distacco dalle proteine da shock termico e la dimerizzazione del recettore, che alla fine porta alla regolazione della trascrizione del gene bersaglio.