PPARα Inibitori

I comuni inibitori di PPARα includono, ma non sono limitati a, GW6471 CAS 880635-03-0, T0070907 CAS 313516-66-4, GSK 0660 CAS 1014691-61-2, MK-886 sale di sodio CAS 118427-55-7 e BADGE CAS 1675-54-3.

I recettori attivati dai perossisomi (PPAR) sono un gruppo di proteine recettoriali nucleari che funzionano come fattori di trascrizione che regolano l'espressione dei geni. Questi recettori svolgono ruoli essenziali nella regolazione della differenziazione cellulare, dello sviluppo, del metabolismo e della tumorigenesi degli organismi superiori. Tra i sottotipi di PPAR, PPARα si distingue in particolare per la sua influenza sul metabolismo dei lipidi nel fegato. Quando viene attivato, PPARα modula la trascrizione di una serie di geni coinvolti nell'ossidazione degli acidi grassi, nel metabolismo delle lipoproteine e in altre vie metaboliche. L'attivazione di PPARα è tipicamente mediata dal legame con il ligando, che induce un cambiamento conformazionale nel recettore, consentendogli di formare eterodimeri con i recettori dei retinoidi X (RXR) e di legarsi a specifiche sequenze di DNA note come elementi di risposta PPAR (PPRE).

Gli inibitori di PPARα sono una classe di composti specificamente progettati per antagonizzare l'attività di PPARα. Questi inibitori agiscono legandosi al dominio di legame del ligando del recettore, impedendo i cambiamenti conformazionali necessari per la sua attivazione e la conseguente trascrizione genica. In questo modo, riducono o eliminano efficacemente l'attività trascrizionale di PPARα.