PP2A-B56-α Inibitori

I comuni inibitori di PP2A-B56-α includono, ma non solo, LB-100 CAS 1632032-53-1, cantaridina CAS 56-25-7, acido okadaico CAS 78111-17-8, perfenazina CAS 58-39-9 ed etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0.

Gli inibitori di PP2A-B56-α costituiscono una classe diversificata di sostanze chimiche progettate per modulare l'attività della subunità PP2A-B56-α, un componente regolatore cruciale del complesso della fosfatasi PP2A. Tra gli inibitori selezionati, LB-100, cantaridina, acido okadaico, OA-NO2, perfenazina, LB-102, LB-301, endosidina 2, SMAPs, C31, LC-2 ed etoposide dimostrano diversi meccanismi d'azione, influenzando l'attività fosfatasica di PP2A-B56-α. LB-100, un inibitore potente e selettivo di PP2A, si lega direttamente alla subunità PP2A-B56-α, ostacolandone l'attività fosfatasica. Questa inibizione diretta interrompe gli eventi di de-fosforilazione mediati da PP2A-B56-α, portando alla modulazione di vari processi cellulari e vie di segnalazione. La cantaridina, un composto naturale, agisce come inibitore diretto mirando specificamente alla subunità PP2A-B56-α e compromettendo la sua funzione di fosfatasi. Questa inibizione diretta altera il paesaggio di de-fosforilazione regolato da PP2A-B56-α, influenzando le vie di segnalazione a valle e le risposte cellulari. L'acido okadaico e il suo derivato OA-NO2 fungono da potenti inibitori diretti legandosi alla subunità PP2A-B56-α e interrompendo la sua attività di fosfatasi. Questi composti modulano gli eventi di de-fosforilazione mediati da PP2A-B56-α, influenzando vari processi cellulari.

LB-102 e LB-301, derivati di LB-100, agiscono come inibitori diretti legandosi specificamente alla subunità PP2A-B56-α. La loro inibizione diretta modula gli eventi di de-fosforilazione mediati da PP2A-B56-α, influenzando le vie di segnalazione a valle. L'endosidina 2, una piccola molecola, interferisce con l'attività di PP2A-B56-α come inibitore diretto, interrompendo la sua funzione di fosfatasi e influenzando le risposte cellulari. Le SMAP, pur non essendo inibitori diretti, potenziano l'attività fosfatasica di PP2A-B56-α, rappresentando una strategia alternativa per influenzarne l'attività. C31 e LC-2 sono inibitori diretti che colpiscono specificamente la subunità PP2A-B56-α, interrompendo la sua funzione di fosfatasi. Questa inibizione diretta modula gli eventi di de-fosforilazione mediati da PP2A-B56-α, influenzando vari processi cellulari e vie di segnalazione. L'etoposide, un inibitore della topoisomerasi II, mostra effetti secondari di inibizione di PP2A mirando direttamente alla subunità PP2A-B56-α. Questa inibizione diretta altera il paesaggio di de-fosforilazione regolato da PP2A-B56-α, influenzando le vie di segnalazione a valle e le risposte cellulari.