PP2A-B55-δ Inibitori

I comuni inibitori di PP2A-B55-δ includono, a titolo esemplificativo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, l'endotall CAS 145-73-3, la fostriecina CAS 87860-39-7 e l'LB-100 CAS 1632032-53-1.

Gli inibitori della PP2A-B55-δ sono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono specificamente l'attività dell'oloenzima PP2A contenente la subunità regolatoria B55-δ. La proteina fosfatasi 2A (PP2A) è una serina/treonina fosfatasi altamente conservata coinvolta nella regolazione di un'ampia gamma di processi cellulari, tra cui la progressione del ciclo cellulare, la trasduzione del segnale e il controllo metabolico. L'oloenzima PP2A è composto da una subunità catalitica, una subunità di impalcatura e una subunità regolatrice che determina la specificità e la localizzazione del substrato. La subunità B55-δ è una delle diverse subunità regolatrici della famiglia B55 e la sua presenza nell'oloenzima influenza specificamente il ruolo dell'enzima nella de-fosforilazione di proteine chiave coinvolte nell'uscita mitotica e in altri processi cellulari cruciali. Gli inibitori di PP2A-B55-δ bloccano selettivamente l'attività di questa configurazione oloenzimatica, influenzando così l'equilibrio finemente regolato della fosforilazione e della de-fosforilazione nella cellula.Il complesso PP2A-B55-δ è importante nel modulare lo stato di fosforilazione di proteine coinvolte nel fuso mitotico e in altre strutture cellulari, svolgendo un ruolo significativo nella divisione cellulare e nella regolazione dell'uscita mitotica. B55-δ, come subunità regolatrice, dirige l'attività fosfatasica di PP2A verso substrati specifici, assicurando la corretta tempistica e localizzazione degli eventi di de-fosforilazione. L'inibizione di PP2A-B55-δ interrompe questa funzione regolatoria, portando ad alterazioni dello stato di fosforilazione delle sue proteine bersaglio, che possono avere un impatto su vari processi cellulari, in particolare quelli legati al controllo del ciclo cellulare e all'organizzazione strutturale. La comprensione del modo in cui gli inibitori di PP2A-B55-δ influenzano queste vie offre una visione più approfondita dei complessi meccanismi di regolazione che governano la funzione cellulare e del ruolo delle fosfatasi nel mantenimento dell'omeostasi cellulare. Questa classe di inibitori fornisce uno strumento prezioso per studiare l'intricata rete di regolazione dipendente dalla fosforilazione.