PP2A-B55-α Inibitori
I comuni inibitori di PP2A-B55-α includono, a titolo esemplificativo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, l'endothall CAS 145-73-3, la norcantharidina CAS 29745-04-8 e la caliculina A CAS 101932-71-2.
Gli inibitori di PP2A-B55-α comprendono un gruppo eterogeneo di composti riconosciuti principalmente per la loro capacità di inibire l'attività della fosfatasi proteica, con un effetto secondario sulla subunità regolatrice B55-α di PP2A. Questi inibitori, come l'acido okadaico e la cantaridina, non si legano direttamente alla subunità B55-α ma modulano il nucleo catalitico di PP2A, influenzando indirettamente l'assemblaggio e la specificità degli oloenzimi di PP2A contenenti B55-α. In questo modo, alterano lo stato di fosforilazione di un'ampia gamma di proteine cellulari, modificando l'attività di PP2A-B55-α nel contesto del suo ruolo di regolazione della progressione del ciclo cellulare e di altri processi cellulari. La complessità della regolazione di PP2A e la non specificità degli inibitori disponibili richiedono una comprensione completa delle reti di segnalazione cellulare per dedurre l'esatto impatto su PP2A-B55-α.
Inoltre, sostanze chimiche come LB-100 e microcistina-LR servono come strumenti per indagare i ruoli biologici di PP2A-B55-α influenzando l'equilibrio della fosforilazione all'interno delle cellule. L'inibizione di PP2A da parte di questi composti determina un aumento della fosforilazione di bersagli a valle, il che consente di chiarire il contributo funzionale di PP2A-B55-α in condizioni fisiologiche normali. La specificità di questa classe di inibitori varia: alcuni, come la tautomicetina e la caliculina A, mostrano selettività verso l'enzima PP2A. Il loro utilizzo nella ricerca consente di comprendere le vie di segnalazione e i substrati sotto il controllo di PP2A-B55-α, contribuendo a delineare il suo ruolo nell'omeostasi cellulare e nella segnalazione. Grazie a questi modulatori chimici, l'attività e le funzioni regolatorie di PP2A-B55-α possono essere sezionate, rivelando il suo coinvolgimento in processi cellulari cruciali.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A; inibendo PP2A, può influenzare indirettamente la specificità del substrato e l'attività della subunità PP2A-B55-α, alterando la composizione complessiva della fosfatasi. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di PP2A da parte della cantaridina potrebbe alterare lo stato di de-fosforilazione dei substrati rilevanti per PP2A-B55-α, influenzando indirettamente il suo ruolo regolatore. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall agisce come inibitore di PP2A e, sebbene il suo meccanismo primario sia ampio, è in grado di interrompere l'attività dei complessi PP2A, compreso PP2A-B55-α, impedendo la de-fosforilazione del substrato. | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
La norcantharidin è un analogo demetilato della cantharidin con profili di inibizione della fosfatasi simili, potenzialmente in grado di modulare l'attività di PP2A-B55-α attraverso una più ampia interruzione dell'attività del complesso PP2A. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Come tossina che inibisce PP1 e PP2A, la Calicolina A potrebbe influenzare la funzione di PP2A-B55-α stabilizzando lo stato fosforilato dei suoi substrati, riducendo indirettamente la capacità regolatoria della subunità. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
LB-100 è un piccolo inibitore molecolare di PP2A, che modula indirettamente l'attività di PP2A-B55-α cambiando lo stato di fosforilazione delle proteine che la subunità B55-α regolerebbe tipicamente. | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $43.00 | ||
Le fenotiazine, pur avendo un'azione ampia, sono note per inibire l'attività di PP2A. Ciò può influire indirettamente su PP2A-B55-α, influenzando le reti di fosfoproteine che PP2A-B55-α supervisiona. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
La perfenazina, che fa parte della classe delle fenotiazine, ha dimostrato di inibire PP2A. Ciò influisce su PP2A-B55-α modulando le dinamiche di de-fosforilazione all'interno delle cellule. | ||||||
Thiostrepton | 1393-48-2 | sc-203412 sc-203412A | 1 g 5 g | $115.00 $415.00 | 10 | |
Il tiostrepton è noto per interagire con la sintesi proteica e potenzialmente influenzare PP2A attraverso meccanismi indiretti, potenzialmente modulando l'attività di PP2A-B55-α alterando la traduzione e la stabilità delle proteine. | ||||||
Sulfabenzamide | 127-71-9 | sc-251079 | 1 g | $42.00 | ||
La sulfabenzamide, pur essendo principalmente un antimicrobico, è stata osservata influenzare l'attività della fosfatasi. Potrebbe modulare PP2A-B55-α influenzando la funzione più ampia dell'oloenzima PP2A. | ||||||