PON1 Inibitori

I comuni inibitori del PON1 includono, ma non solo, l'Atorvastatina CAS 134523-00-5, il Fenofibrato CAS 49562-28-9, la Curcumina CAS 458-37-7, il Resveratrolo CAS 501-36-0 e il D(+)Glucosio, anidro CAS 50-99-7.

Gli inibitori del PON1 sono composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività dell'enzima paraoxonasi 1 (PON1). PON1 è un enzima arilesterasi e lattonasi, associato principalmente alle lipoproteine ad alta densità (HDL) nel sangue dei mammiferi. La sua funzione primaria consiste nell'idrolisi di vari substrati, come organofosfati, lattoni e lipidi ossidati. La struttura della PON1 comprende un sito catalitico in grado di interagire con diversi tipi di esteri e lattoni, che vengono trasformati attraverso un attacco nucleofilo. Gli inibitori della PON1 sono generalmente progettati per interferire con questo processo catalitico bloccando il legame del substrato o alterando la conformazione del sito attivo dell'enzima. Questi inibitori possono variare da piccole molecole a strutture più complesse, a seconda della natura delle interazioni tra l'inibitore e l'enzima. Il meccanismo di funzionamento degli inibitori del PON1 può dipendere fortemente dalla struttura dell'inibitore, dalla sua concentrazione e dalle condizioni ambientali dell'enzima. Alcuni inibitori agiscono attraverso un'inibizione competitiva, in cui l'inibitore compete direttamente con il substrato per il sito attivo dell'enzima. Altri possono presentare un'inibizione non competitiva, legandosi a un sito allosterico e alterando la forma dell'enzima in modo da ridurne l'attività. Studi strutturali sul PON1 hanno dimostrato che alcuni gruppi chimici, come i fosfonati e i solfonati, possono agire come potenti inibitori grazie alla loro capacità di imitare i substrati naturali dell'enzima. La ricerca sull'inibizione del PON1 esplora anche fattori come la cinetica dell'enzima, l'affinità di legame dell'inibitore e gli effetti di questi inibitori sulla stabilità conformazionale dell'enzima.