Polyethylene Glycol Attivatori

Gli attivatori comuni del polietilenglicole includono, a titolo esemplificativo, forskolina CAS 66575-29-9, dimetilsolfossido (DMSO) CAS 67-68-5, glicerolo CAS 56-81-5, cloruro di sodio CAS 7647-14-5 e D-(+)-trealosio anidro CAS 99-20-7.

Gli attivatori del polietilenglicole comprendono una serie di composti chimici che ne potenziano l'attività funzionale, in particolare nelle applicazioni di somministrazione di farmaci. La forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, aumenta indirettamente la biodisponibilità e la stabilità del polietilenglicole in soluzioni acquose, un fattore critico per la sua efficacia come veicolo di somministrazione di farmaci. Analogamente, il dimetilsolfossido (DMSO) e l'etanolo aumentano la solubilità del polietilenglicole, in particolare nei solventi organici, il che è fondamentale per la formulazione di farmaci in cui il polietilenglicole viene utilizzato per migliorare la solubilità e la stabilità. Il glicerolo e il glicole propilenico agiscono rispettivamente come plastificanti e co-solventi, aumentando le proprietà di flessibilità e solubilità del polietilenglicole, facilitando così la sua coniugazione con le molecole e potenziando il suo ruolo di eccipiente. L'attività funzionale del polietilenglicole è ulteriormente aumentata dalla modulazione del suo comportamento di fase nelle soluzioni, che può migliorare la formazione di micelle per la somministrazione di farmaci, e dal polisorbato 80, che agisce come tensioattivo per migliorare la dispersione in soluzione.

Inoltre, l'utilità del polietilenglicole nei sistemi di somministrazione di farmaci è notevolmente migliorata dalla formazione di liposomi stabili quando è combinato con lipidi pegilati, che favoriscono una somministrazione mirata. La chelazione degli ioni metallici da parte dell'EDTA stabilizza le soluzioni di polietilenglicole impedendone la degradazione e mantenendone così l'integrità funzionale. La presenza di Trealosio aumenta l'effetto protettivo del Polietilenglicole nelle formulazioni farmaceutiche, stabilizzando le molecole biologiche sensibili. La N,N-dimetilformammide (DMF) aumenta la solubilità del polietilenglicole nelle fasi organiche, a vantaggio dei sistemi di rilascio dei farmaci che richiedono una maggiore solubilizzazione degli ingredienti farmaceutici attivi.