Date published: 2025-9-10

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PLU-1 Inibitori

I comuni inibitori di PLU-1 includono, a titolo esemplificativo, JIB 04 CAS 199596-05-9, GSK J1 CAS 1373422-53-7, GSK-J4 CAS 1373423-53-0, lidocaina CAS 137-58-6 e dimetilossaliglicina (DMOG) CAS 89464-63-1.

Gli inibitori di PLU-1 appartengono a una classe chimica distinta che ha come bersaglio la proteina PLU-1, un attore critico nei processi cellulari. PLU-1, nota anche come JARID1B o KDM5B, è una demetilasi dell'istone lisina coinvolta nella regolazione epigenetica. Gli inibitori di PLU-1 sono progettati per modulare la sua attività enzimatica, influenzando così la demetilazione dei substrati istonici. La demetilazione degli istoni è un meccanismo fondamentale nel controllo epigenetico dell'espressione genica e PLU-1, con la sua attività demetilasica sull'istone H3 lisina 4 (H3K4), svolge un ruolo centrale in questo processo.

La struttura chimica degli inibitori di PLU-1 è meticolosamente studiata per interagire con il sito catalitico dell'enzima PLU-1, inibendo la sua capacità di rimuovere i gruppi metilici dai substrati istonici. Questa interferenza con il processo di demetilazione ha implicazioni per la regolazione dell'espressione genica, poiché le modificazioni degli istoni sono intimamente legate all'attivazione o alla repressione di geni specifici. Gli inibitori di PLU-1, modulando il paesaggio epigenetico, offrono una potenziale via per influenzare le funzioni cellulari che sono governate dai modelli di espressione genica. La comprensione delle sfumature strutturali di questi inibitori è fondamentale per delucidare la loro modalità d'azione ed esplorare il loro potenziale impatto sui processi cellulari influenzati dallo stato di metilazione degli istoni.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

JIB 04

199596-05-9sc-397040
20 mg
$177.00
(0)

Un pan-inibitore delle demetilasi istoniche Jumonji, che può influenzare indirettamente l'attività di PLU-1 modulando gli stati di metilazione degli istoni.

GSK J1

1373422-53-7sc-391113
sc-391113A
10 mg
50 mg
$189.00
$797.00
(0)

Un inibitore selettivo delle demetilasi istoniche contenenti il dominio JmjC, che potrebbe alterare le vie associate a PLU-1 modificando i modelli di demetilazione degli istoni.

GSK-J4

1373423-53-0sc-507551
100 mg
$1275.00
(0)

Il prodrug di GSK-J1, in grado di convertirsi nel composto attivo nelle cellule e di influenzare l'attività della demetilasi JmjC.

Lidocaine

137-58-6sc-204056
sc-204056A
50 mg
1 g
$50.00
$128.00
(0)

La lidocaina inibisce la LSD1 e, sebbene la LSD1 sia una demetilasi istonica diversa, la sua inibizione può avere effetti a valle sulla struttura della cromatina, influenzando potenzialmente il ruolo della PLU-1.

Dimethyloxaloylglycine (DMOG)

89464-63-1sc-200755
sc-200755A
sc-200755B
sc-200755C
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
$82.00
$295.00
$367.00
$764.00
25
(2)

Farmaco permeabile alle cellule che inibisce le diossigenasi 2-ossoglutarato-dipendenti, che possono influire indirettamente sulla funzione di PLU-1.

RN 1 dihydrochloride

1781835-13-9sc-397054
10 mg
$205.00
(0)

Un inibitore selettivo delle demetilasi KDM4A/B, che può influenzare lo stato della cromatina e potenzialmente influenzare le vie biologiche di PLU-1.