Plk5 Inibitori
I comuni inibitori di Plk5 includono, ma non solo, BI 2536 CAS 755038-02-9, GSK461364 CAS 929095-18-1, BI6727 CAS 755038-65-4 e LFM-A13 CAS 62004-35-7.
Gli inibitori chimici di Plk5 possono interferire con la sua funzione attraverso vari meccanismi che prevedono il legame diretto al dominio chinasi o al dominio polo-box, entrambi fondamentali per l'attività della proteina. BI 2536, GSK461364, Volasertib, SBE 13 e ZK-tiazolidinone sono esempi di inibitori che hanno come bersaglio la tasca di legame dell'ATP di Plk5, una caratteristica conservata all'interno della famiglia delle polo-like chinasi. Occupando questo sito, queste sostanze chimiche impediscono all'ATP di legarsi a Plk5, che è essenziale per la sua attività di chinasi. Ciò comporta un'inibizione diretta della funzione catalitica di Plk5, interrompendo di fatto la sua capacità di fosforilare i substrati. Analogamente, anche HMN-214 e Centrinone si legano al dominio chinasi di Plk5, corroborando ulteriormente la strategia di colpire questa regione critica per inibire l'attività chinasi della proteina.
Oltre a questi inibitori ATP-competitivi, sostanze chimiche come TAL, LFM-A13, Cyclapolin 9 e Poloxin hanno come bersaglio il dominio polo-box di Plk5. Il dominio polo-box è fondamentale per la corretta localizzazione subcellulare e le interazioni con i substrati di Plk5. Legandosi a questo dominio, questi inibitori interrompono le interazioni essenziali necessarie a Plk5 per esercitare la sua funzione all'interno della cellula. Ad esempio, TAL e Poloxin, legandosi al dominio polo-box, possono impedire a Plk5 di localizzarsi ai suoi substrati o di interagire con altre proteine necessarie per la sua attività. L'interazione della ciclapolina 9 con il dominio polo-box di Plk5 ne ostacola analogamente la funzione, impedendo alla proteina di impegnarsi nei processi cellulari necessari. Infine, ON 01910.Na, pur essendo un inibitore competitivo non ATP per Plk1, può alterare la conformazione del dominio chinasi di Plk5, ostacolandone l'attività catalitica. Questa serie di sostanze chimiche esemplifica diverse strategie per inibire Plk5 bloccando i suoi domini essenziali, compromettendo di fatto la sua funzione di chinasi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 è un potente inibitore di Plk, noto soprattutto per la sua attività contro Plk1. Dato che Plk5 condivide l'omologia con Plk1 nel dominio della chinasi, BI 2536 può inibire Plk5 legandosi alla sua tasca di legame con l'ATP, impedendo così il legame con l'ATP e bloccando la sua attività di chinasi. | ||||||
GSK461364 | 929095-18-1 | sc-364504 sc-364504A | 10 mg 50 mg | $500.00 $1540.00 | ||
GSK461364 è un altro inibitore di Plk1 che potrebbe anche inibire Plk5. Funziona legandosi alla tasca di legame dell'ATP del dominio della chinasi, che è una regione conservata tra le chinasi polo-simili, ostacolando così l'attività chinasi di Plk5. | ||||||
BI6727 | 755038-65-4 | sc-364432 sc-364432A sc-364432B sc-364432C sc-364432D | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $147.00 $1029.00 $1632.00 $3264.00 $4296.00 | 1 | |
Volasertib è stato progettato per inibire Plk1, ma può estendere la sua azione inibitoria a Plk5 a causa delle somiglianze strutturali all'interno del dominio polo-box, che è importante per il riconoscimento del substrato e la corretta localizzazione, impedendo così a Plk5 di funzionare correttamente. | ||||||
LFM-A13 | 62004-35-7 | sc-203623 sc-203623A | 10 mg 50 mg | $119.00 $670.00 | ||
LFM-A13 è un inibitore della tirosin-chinasi di Bruton che inibisce anche il dominio polo-box di Plk. Questa azione può inibire Plk5 impedendo la sua corretta localizzazione e il riconoscimento del substrato, che è necessario per la sua attività di chinasi. | ||||||