Plk Inibitori
Gli inibitori comuni di Plk includono, ma non solo, Rottlerin CAS 82-08-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, BI 2536 CAS 755038-02-9, CID 755673 CAS 521937-07-5 e BI6727 CAS 755038-65-4.
La Plk, o Polo-like chinasi, è un regolatore fondamentale della progressione del ciclo cellulare e della proliferazione cellulare, cruciale per mantenere la stabilità genomica e assicurare una divisione cellulare accurata. Il suo ruolo multiforme comprende il coordinamento di processi chiave come la maturazione del centrosoma, l'assemblaggio del fuso, la segregazione dei cromosomi e la citocinesi. La disregolazione dell'attività di Plk è stata implicata in diverse condizioni patologiche, tra cui il cancro, dove l'espressione o la funzione aberrante di Plk può contribuire alla crescita incontrollata delle cellule e alla progressione del tumore.
L'inibizione dell'attività di Plk offre una strada promettente per la comprensione dei processi cellulari con divisione cellulare disregolata. Sono state ideate diverse strategie per inibire la funzione di Plk, tra cui lo sviluppo di piccoli inibitori molecolari e approcci basati su peptidi. Questi inibitori hanno come bersaglio domini critici di Plk coinvolti nell'attività catalitica o nelle interazioni proteina-proteina, interrompendo di fatto la sua capacità di fosforilare i substrati e di svolgere le sue funzioni regolatorie. I ricercatori intendono approfondire i meccanismi di inibizione della Plk per comprendere i processi cellulari fondamentali.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La Rottlerina è un inibitore che agisce contro la PLK1 (Polo-like kinase 1) e altre protein-chinasi. Il suo meccanismo d'azione prevede il legame diretto con la PLK1, con conseguente inibizione della sua attività chinasica. L'interruzione dell'attività di PLK1 interferisce con la corretta esecuzione della mitosi, portando a difetti nella divisione cellulare e alla potenziale apoptosi (morte cellulare programmata) nelle cellule tumorali. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore che ha come bersaglio varie chinasi, tra cui la PLK1 (Polo-like kinase 1). Esercita il suo effetto inibitorio formando un legame covalente con un residuo di lisina conservato all'interno della tasca di legame dell'ATP della chinasi. In questo modo, Wortmannin inibisce irreversibilmente PLK1, interrompendo la sua attività di chinasi e interferendo con la progressione del ciclo cellulare. Questa inibizione può portare all'arresto del ciclo cellulare e alla morte apoptotica delle cellule. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 è una piccola molecola inibitrice delle polo-like chinasi (PLK). Simile all'inibitore III delle polo-like chinasi, BI 2536 agisce mirando e inibendo l'attività delle PLK. Inibendo le PLK, BI 2536 interrompe la normale progressione del ciclo cellulare, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'inibizione della proliferazione cellulare. | ||||||
CID 755673 | 521937-07-5 | sc-205246 | 10 mg | $203.00 | 1 | |
CID 755673 è un inibitore progettato per colpire specificamente PLK1 (Polo-like kinase 1). Interagisce con PLK1 nel suo sito di legame con l'ATP, impedendo alla chinasi di accedere all'ATP e quindi inibendo la sua attività catalitica. L'interruzione della funzione di PLK1 da parte del CID 755673 interferisce con la progressione mitotica, causando difetti nella divisione cellulare e potenzialmente innescando la morte cellulare nelle cellule tumorali. | ||||||
BI6727 | 755038-65-4 | sc-364432 sc-364432A sc-364432B sc-364432C sc-364432D | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $147.00 $1029.00 $1632.00 $3264.00 $4296.00 | 1 | |
BI6727, noto anche come volasertib, è un inibitore selettivo delle polo-like chinasi (PLK). Simile all'inibitore III delle polo-like chinasi e a BI 2536, BI6727 agisce mirando e inibendo l'attività delle PLK. Inibendo le PLK, BI6727 interrompe la normale progressione del ciclo cellulare, provocando l'arresto del ciclo cellulare e l'inibizione della proliferazione cellulare. | ||||||
TAK-960 | 1137868-52-0 | sc-364631 sc-364631A | 5 mg 10 mg | $310.00 $653.00 | 1 | |
Tak-960 è un inibitore potente e selettivo della PLK1 (Polo-like kinase 1). Si lega al sito di legame dell'ATP di PLK1 e ne inibisce efficacemente l'attività catalitica. In questo modo, Tak-960 interrompe la funzione di PLK1 nella regolazione dei processi mitotici, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi nelle cellule tumorali. | ||||||
SBE 13 hydrochloride | 1052532-15-6 | sc-362795 sc-362795A | 5 mg 25 mg | $64.00 $345.00 | ||
L'SBE 13 cloridrato presenta proprietà uniche come potente Plk, caratterizzato dalla capacità di legarsi selettivamente a domini proteici specifici, influenzando i processi di fosforilazione. La sua conformazione strutturale consente una maggiore interazione con le chinasi bersaglio, modulando la loro attività e le vie di segnalazione a valle. La solubilità del composto in ambiente acquoso facilita il rapido assorbimento cellulare, mentre la sua reattività con i nucleofili sottolinea il suo ruolo nei processi cellulari dinamici e nei meccanismi di regolazione. | ||||||
ON-01910 | 1225497-78-8 | sc-364556 sc-364556A | 5 mg 10 mg | $300.00 $700.00 | ||
ON-01910 (noto anche come rigosertib) è una piccola molecola che agisce interferendo con PLK1. Mira a interrompere la proliferazione delle cellule tumorali e a indurre la morte cellulare (apoptosi) nelle cellule tumorali. | ||||||
Cyclapolin 9 | 40533-25-3 | sc-205279 sc-205279A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
La ciclapolina 9 funziona come una Plk distintiva, mostrando una notevole selettività nella sua interazione con i substrati cellulari. La sua architettura molecolare unica favorisce il legame specifico con i motivi regolatori, influenzando così gli eventi critici di fosforilazione. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida associazione e dissociazione con le proteine bersaglio, potenziando i suoi effetti modulatori sulle cascate di segnalazione. Inoltre, la sua reattività con gli elettrofili evidenzia il suo coinvolgimento in intricate reti di regolazione cellulare. | ||||||
BTO-1 | 40647-02-7 | sc-204206 | 2 mg | $120.00 | 3 | |
BTO-1 presenta proprietà uniche come Plk, caratterizzate dalla capacità di impegnarsi in interazioni selettive proteina-proteina che modulano la progressione del ciclo cellulare. Le sue caratteristiche strutturali facilitano la formazione di complessi stabili con i principali regolatori mitotici, portando a una maggiore efficienza di fosforilazione. Il composto mostra un profilo cinetico di reazione distintivo, con una notevole propensione a rapidi cambiamenti conformazionali che amplificano il suo impatto regolatorio sulle vie cellulari. Inoltre, la reattività di BTO-1 con nucleofili specifici sottolinea il suo ruolo nella regolazione fine delle dinamiche di segnalazione cellulare. | ||||||