PLC η1 Attivatori

I comuni attivatori della PLC η1 includono, ma non solo, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo CAS 60514-48-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e la Ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0.

Gli attivatori della PLC η1 sono una classe distinta di composti chimici che potenziano in modo specifico l'attività funzionale della PLC η1, una proteina coinvolta nel metabolismo dei fosfolipidi e nella segnalazione intracellulare. Questi attivatori in genere potenziano l'attività della PLC η1 attraverso specifiche vie di segnalazione in cui la PLC η1 è direttamente coinvolta, come la via PKC e i meccanismi legati al calcio/Ca2+. Il diacilglicerolo (DAG) e il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) sono composti che potenziano la funzione della PLC η1 attraverso la via della PKC. Sia il DAG che il PMA sono potenti attivatori della PKC, una proteina chinasi nota per fosforilare e attivare la PLC η1. Lo ionoforo del calcio A23187, la thapsigargina e la ionomicina aumentano i livelli di calcio intracellulare e, poiché la PLC η1 è notoriamente attivata dall'aumento del calcio intracellulare, questi composti possono potenziare la funzione della PLC η1.

Forskolin, IBMX, Rolipram, Adenosina, Isoproterenolo, Dopamina ed Epinefrina sono composti che potenziano la funzione della PLC η1 attraverso la via cAMP/Rap1. Questi composti aumentano i livelli intracellulari di cAMP, portando all'attivazione di Rap1, che può attivare direttamente la PLC η1. Ad esempio, la forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP e successivamente attiva Rap1. Analogamente, anche l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, e l'IBMX, un inibitore aspecifico delle fosfodiesterasi, aumentano i livelli di cAMP, portando all'attivazione di Rap1 e alla successiva attivazione diretta della PLC η1.