PLC ε Attivatori

I comuni attivatori della PLC ε includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, la forskolina CAS 66575-29-9, il MIRA-1 CAS 72835-26-8, il PMA CAS 16561-29-8, l'ionomicina CAS 56092-82-1 e la (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Gli attivatori chimici della PLC ε, o fosfolipasi C epsilon, comprendono una vasta gamma di molecole che si impegnano con le vie di segnalazione intracellulari, determinando la regolazione dell'attività di questo enzima. L'attivazione della PLC ε è un passo fondamentale nella generazione di diacilglicerolo (DAG) e inositolo trisfosfato (IP3), due messaggeri secondari critici nella segnalazione cellulare. Le sostanze chimiche di questa classe esercitano tipicamente i loro effetti a monte della PLC ε, prendendo di mira i recettori accoppiati a proteine G (GPCR), le GTPasi o altri elementi che sono parte integrante delle vie che modulano la PLC ε. Ad esempio, composti come la forskolina aumentano l'AMP ciclico intracellulare (cAMP), che può potenziare la segnalazione dei GPCR, portando successivamente all'attivazione della PLC ε. Allo stesso modo, agenti come il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attivano la proteina chinasi C (PKC), che può quindi fosforilare e stimolare la PLC ε. Questi attivatori agiscono potenziando i segnali cellulari che convergono sulla PLC ε, aumentando così la sua azione enzimatica sui substrati fosfolipidici all'interno della membrana cellulare.

Inoltre, questa classe comprende sostanze chimiche che influenzano indirettamente l'attività della PLC ε attraverso la modulazione delle concentrazioni di ioni intracellulari o alterando l'equilibrio di altre molecole di segnalazione. La ionomicina, ad esempio, aumenta i livelli di calcio intracellulare e può attivare le isoforme della PLC ε che rispondono alle fluttuazioni del calcio. Altri membri di questa classe, come il cloruro di litio, perturbano la segnalazione del fosfatidilinositolo inibendo l'inositolo monofosfatasi, il che potrebbe portare a un aumento compensativo dell'attività della PLC ε per mantenere la fedeltà della segnalazione.