plasma kallikrein Attivatori

I comuni attivatori della callicreina plasmatica includono, ma non solo, la bradichinina CAS 58-82-2, l'inibitore della tripsina di soia CAS 9035-81-8, il nafamostat mesilato CAS 82956-11-4, l'acido tranexamico CAS 1197-18-8 e l'eparina CAS 9005-49-6.

Gli attivatori della callicreina plasmatica sono diversi composti chimici che servono a potenziare l'attività della callicreina plasmatica attraverso vari meccanismi all'interno del sistema callicreina-cinina. La bradichinina, ad esempio, è sia un prodotto che un attivatore della callicreina plasmatica, creando un circuito di feedback positivo che amplifica la risposta del sistema. Quando viene rilasciata dal chininogeno ad alto peso molecolare, la bradichinina può stimolare la produzione di altra callicreina, aumentando così la propria generazione in un ciclo che si auto-perpetua. Allo stesso modo, substrati sintetici come H-D-Pro-Phe-Arg-pNA facilitano la misurazione dell'attività della callicreina fornendo sequenze bersaglio per il clivaggio, che indirettamente sostiene l'attività dell'enzima attraverso un impegno e un ricambio continui. In questo modo si stabilisce un sistema in cui la callicreina plasmatica è costantemente attivata, garantendo una scissione continua del chininogeno in bradichinina. D'altra parte, molecole come il C1-Inhibitor interagiscono con la callicreina plasmatica in modo da proteggerla dalla degradazione o dall'inattivazione prematura, prolungando così la sua vita attiva e la sua capacità funzionale all'interno del sistema biologico in cui opera.

Altri composti della classe degli attivatori della callicreina plasmatica operano attraverso meccanismi indiretti che comportano un'inibizione transitoria, che alla fine porta a un aumento compensativo dell'attività della proteina. Il nafamostat, ad esempio, può inizialmente inibire la callicreina plasmatica, ma anche causare un accumulo dei suoi substrati. Quando l'inibizione si esaurisce, c'è la possibilità di un rapido aumento dell'attività della callicreina a causa dell'improvvisa disponibilità di questi substrati. Questa regolazione sfumata sottolinea la complessità del sistema callicreina-cinina, dove anche gli inibitori possono contribuire indirettamente all'attivazione in determinate condizioni. Inoltre, gli inibitori delle proteasi come l'aprotinina possono prevenire la degradazione della callicreina plasmatica, mantenendo così la sua attività per un periodo prolungato.