PKC λ/ι Attivatori

I comuni attivatori della PKC λ/ι includono, ma non solo, la curcumina CAS 458-37-7, il resveratrolo CAS 501-36-0, la quercetina CAS 117-39-5, il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7 e l'acido retinoico, tutti trans CAS 302-79-4.

Gli attivatori della protein chinasi C lambda/iota (PKC λ/ι) appartengono a una categoria unica di composti che interagiscono specificamente con le isoforme PKC λ/ι e ne modulano l'attività, membri della sottofamiglia delle protein chinasi C atipiche. A differenza delle PKC convenzionali che sono attivate dal calcio e dal diacilglicerolo e delle nuove PKC che sono attivate dal diacilglicerolo ma non dal calcio, le PKC atipiche (comprese le PKC λ/ι) sono insensibili sia al calcio che al diacilglicerolo. Sono invece attivate da altri lipidi, come l'acido fosfatidico e i fosfoinositidi, e la loro attività è regolata da interazioni proteina-proteina e da eventi di fosforilazione. Le PKC atipiche svolgono ruoli cruciali in una varietà di processi cellulari, tra cui la sopravvivenza, la proliferazione, il differenziamento e la migrazione delle cellule.

Gli attivatori della PKC λ/ι interagiscono con l'enzima in modo da potenziarne l'attività chinasica, spesso stabilizzando la conformazione attiva dell'enzima o facilitando la sua interazione con i cofattori o i substrati richiesti. Questi attivatori possono essere piccole molecole organiche, peptidi o altri tipi di entità chimiche. La loro interazione con la PKC λ/ι è altamente specifica e non influenzano significativamente l'attività di altre isoforme di PKC o di chinasi non correlate. La base strutturale di questa specificità è radicata nelle caratteristiche uniche dei domini catalitici e regolatori della PKC λ/ι, che conferiscono una tasca di legame e un meccanismo di attivazione distinti per queste isoforme. Lo studio e la caratterizzazione degli attivatori della PKC λ/ι hanno fornito preziose indicazioni sui dettagli molecolari della regolazione e della funzione della PKC λ/ι, contribuendo alla comprensione delle complesse reti di segnalazione a cui queste chinasi partecipano.