PI 3-kinase p110 Inibitori

I comuni inibitori della PI 3-chinasi p110 includono, ma non sono limitati a, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, GDC-0941 CAS 957054-30-7 e BEZ235 CAS 915019-65-7.

Gli inibitori della PI 3-chinasi p110 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire l'attività della fosfoinositide 3-chinasi (PI 3-chinasi) isoforma p110. Le PI 3 chinasi sono una famiglia di chinasi lipidiche che svolgono un ruolo cruciale nelle vie di segnalazione intracellulare, regolando vari processi cellulari come la crescita, la proliferazione, la sopravvivenza e il metabolismo delle cellule. All'interno di questa famiglia, le isoforme p110 sono particolarmente significative in quanto spesso associate a mutazioni oncogeniche e a segnalazioni aberranti in numerosi tipi di cancro. Gli inibitori mirati alle isoforme p110 sono progettati per interrompere queste vie di segnalazione e ostacolare la crescita e la sopravvivenza delle cellule tumorali.

Il meccanismo d'azione degli inibitori della PI 3-chinasi p110 prevede tipicamente il legame al sito attivo dell'enzima p110, impedendo così la fosforilazione dei substrati fosfoinositidi. Questa interferenza interrompe le cascate di segnalazione a valle, che sono normalmente attivate in risposta all'attivazione dei recettori dei fattori di crescita. Di conseguenza, gli inibitori possono impedire l'attivazione della proteina chinasi B (Akt) e degli effettori a valle, fondamentali per la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. Inibendo selettivamente l'attività delle isoforme p110, questi composti mirano a colpire le cellule tumorali con segnalazione aberrante della PI 3-chinasi, risparmiando le cellule normali. Lo sviluppo di inibitori della PI 3-chinasi p110 rappresenta una strada promettente nel campo della ricerca sul cancro, in quanto possono essere utilizzati come bersaglio per varie neoplasie caratterizzate da disregolazione delle vie di segnalazione della PI 3-chinasi.