PGE Synthase Inibitori
I comuni inibitori della PGE sintasi includono, ma non sono limitati a, MK-886 sale sodico CAS 118427-55-7, HQL-79 CAS 162641-16-9, CAY10589 CAS 1077626-52-8, NS-398 CAS 123653-11-2 e MK-886 sale sodico CAS 118427-55-7.
La classe chimica degli inibitori della PGE sintasi comprende composti che interferiscono con la sintesi della prostaglandina E2 (PGE2) colpendo vari punti della cascata dell'acido arachidonico. Questi inibitori esercitano i loro effetti attraverso meccanismi diretti e indiretti, principalmente modulando l'attività delle ciclossigenasi (COX) coinvolte nella formazione dei precursori delle prostaglandine. NS-398, ad esempio, inibisce selettivamente la COX-2, agendo indirettamente sulla PGE sintasi e impedendo la sintesi del suo substrato, la prostaglandina H2 (PGH2). Analogamente, MK-886 interrompe l'attività della PGE sintasi in modo indiretto, colpendo la proteina attivante la 5-lipossigenasi (FLAP) e influenzando il metabolismo dell'acido arachidonico.
Composti come l'indometacina e il celecoxib mostrano l'inibizione indiretta della PGE sintasi bloccando selettivamente gli enzimi COX, riducendo la disponibilità di PGH2 per la sintesi a valle di PGE2. Questi inibitori evidenziano complessivamente le diverse strategie impiegate per modulare l'attività della PGE sintasi, sottolineando l'intricata interazione all'interno della cascata dell'acido arachidonico. La comprensione delle vie biochimiche interessate da questi inibitori fornisce le basi per esplorare il loro ruolo nella regolazione delle risposte infiammatorie e dei processi fisiologici associati.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NS-398 | 123653-11-2 | sc-200604 sc-200604A | 5 mg 25 mg | $84.00 $332.00 | 9 | |
NS-398 è un inibitore selettivo della COX-2 che inibisce indirettamente la PGE sintasi bloccando la formazione del suo substrato, la prostaglandina H2 (PGH2), tramite l'inibizione della COX-2. Questo interrompe la sintesi a valle della prostaglandina E2 (PGE2), un processo che dipende dalla PGE sintasi. | ||||||
HQL-79 | 162641-16-9 | sc-205344 sc-205344A | 1 mg 5 mg | $35.00 $82.00 | ||
HQL-79 agisce come PGE sintasi formando interazioni elettrostatiche specifiche con gli aminoacidi carichi nel sito attivo dell'enzima, che aumentano l'affinità con il substrato. La sua struttura ciclica unica consente una flessibilità conformazionale che gli permette di stabilizzare efficacemente gli stati di transizione. Questa adattabilità influenza la cinetica di reazione, promuovendo una catalisi efficiente. Inoltre, le regioni idrofobiche di HQL-79 contribuiscono al suo legame selettivo, ottimizzando l'attività complessiva dell'enzima nel metabolismo dei lipidi. | ||||||
CAY10589 | 1077626-52-8 | sc-223872 sc-223872A | 1 mg 5 mg | $56.00 $255.00 | ||
CAY10589 funziona come sintasi della PGE grazie alla sua capacità di legarsi a idrogeno con i residui chiave del sito attivo dell'enzima, facilitando l'orientamento del substrato. La sua configurazione lineare promuove una disposizione spaziale unica che favorisce la formazione di complessi enzima-substrato. Le proprietà elettroniche distinte del composto influenzano il percorso di reazione, portando a tassi di turnover accelerati. Inoltre, le caratteristiche polari di CAY10589 favoriscono le dinamiche di solvatazione, con un impatto sull'efficienza enzimatica complessiva. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
MK-886 inibisce indirettamente la PGE sintasi prendendo di mira la proteina attivante la 5-lipossigenasi (FLAP), un enzima coinvolto nella biosintesi dei leucotrieni. Interrompendo il metabolismo dell'acido arachidonico, MK-886 influenza indirettamente la disponibilità di substrati per la PGE sintasi, portando a una riduzione della produzione di PGE2. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indometacina è un inibitore COX non selettivo che inibisce indirettamente la PGE sintasi sopprimendo la sintesi di PGH2, il substrato della PGE sintasi. Bloccando l'attività delle COX, l'indometacina interrompe la produzione di PGE2, esercitando i suoi effetti inibitori sull'attività della PGE sintasi. | ||||||
Flurbiprofen | 5104-49-4 | sc-202158 sc-202158A | 100 mg 1 g | $69.00 $104.00 | ||
Il flurbiprofene è un inibitore COX non selettivo che inibisce indirettamente la PGE sintasi impedendo la sintesi di PGH2, il precursore della PGE2. Attraverso l'inibizione della COX, il flurbiprofene interrompe la disponibilità di substrati per la PGE sintasi, determinando una conseguente diminuzione della produzione di PGE2. | ||||||
SC 560 | 188817-13-2 | sc-202805 | 5 mg | $75.00 | 1 | |
SC-560 è un inibitore selettivo della COX-1 che inibisce indirettamente la PGE sintasi sopprimendo la formazione di PGH2, il substrato della PGE sintasi. Attraverso l'inibizione selettiva della COX-1, SC-560 ostacola la sintesi di PGE2, influenzando indirettamente l'attività della PGE sintasi. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofene, un inibitore COX non selettivo, inibisce indirettamente la PGE sintasi bloccando la sintesi di PGH2, il substrato della PGE sintasi. Interferendo con l'attività della COX, l'Ibuprofene interrompe la produzione di PGE2, influenzando l'attività a valle della PGE sintasi. | ||||||
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
Il Vioxx è un inibitore selettivo della COX-2 che inibisce indirettamente la PGE sintasi prevenendo la formazione del suo substrato, il PGH2, attraverso l'inibizione della COX-2. Questa interferenza con le prime fasi della sintesi delle prostaglandine si traduce in una diminuzione a valle della produzione di PGE2, influenzando indirettamente l'attività della PGE sintasi. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
L'acetaminofene è un farmaco analgesico-antipiretico che inibisce indirettamente la PGE sintasi riducendo la sintesi di PGH2, il substrato della PGE sintasi. Sebbene il meccanismo esatto non sia del tutto chiaro, è noto che l'acetaminofene influisce sulla via dell'acido arachidonico, portando a una diminuzione della produzione di PGE2 e influenzando di conseguenza l'attività della PGE sintasi. | ||||||