PGDH Inibitori
I comuni inibitori della PGDH includono, ma non solo, la 16,16-dimetil-prostaglandina E2 CAS 39746-25-3, l'acido 5-amminosalicilico CAS 89-57-6, l'acido 5-[[4-(etossicarbonil)fenil]azo]-2-idrossi-benzenacetico CAS 78028-01-0, l'acido 18 β-glicirretico CAS 471-53-4 e la 15(R)-prostaglandina E1 CAS 20897-91-0.
Gli inibitori della PGDH sono una classe di composti che hanno come bersaglio la 3-fosfoglicerato deidrogenasi, un enzima fondamentale per la biosintesi della serina. Questo enzima catalizza la prima fase della via fosforilata della biosintesi della serina, convertendo il 3-fosfoglicerato in 3-fosfoidrossipiruvato. La PGDH è regolata allostericamente e può essere inibita da vari composti chimici, che si legano direttamente al sito attivo dell'enzima o interagiscono con i siti regolatori. Gli inibitori diretti della PGDH, come CBR-5884 e NCT-503, funzionano tipicamente legandosi ai siti attivi dell'enzima o ai siti di legame dei cofattori. Il CBR-5884, ad esempio, si lega al dominio di legame del NAD+ della PGDH, inibendo efficacemente la funzione dell'enzima e riducendo la sintesi di serina nelle cellule tumorali. Questa modalità di inibizione è fondamentale per comprendere il ruolo della serina in varie vie metaboliche, in particolare nelle cellule a rapida proliferazione come quelle tumorali. D'altra parte, NCT-503 ha come bersaglio il sito attivo, impedendo la conversione del substrato in prodotto. Questi inibitori sono spesso utilizzati nella ricerca per comprendere i requisiti metabolici delle cellule e il ruolo della serina nella proliferazione e nella sopravvivenza cellulare.
Oltre agli inibitori diretti, diversi composti influenzano indirettamente l'attività della PGDH. Ad esempio, l'erastina e la sulfasalazina influenzano lo stato redox cellulare, che a sua volta può modulare l'attività della PGDH. Il metotrexato, un noto agente chemioterapico, influisce indirettamente sulla PGDH attraverso l'inibizione della diidrofolato reduttasi, che svolge un ruolo nel metabolismo dei folati e influisce indirettamente sulla sintesi di serina. Questi inibitori indiretti forniscono indicazioni sulle reti metaboliche più ampie e sui meccanismi di regolazione a cui partecipa la PGDH.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
16,16-Dimethyl-prostaglandin E2 | 39746-25-3 | sc-201240 sc-201240B sc-201240A | 1 mg 5 mg 10 mg | $145.00 $502.00 $949.00 | 2 | |
La 16,16-dimetil-prostaglandina E2 agisce come una potente PGDH legandosi selettivamente ai siti attivi degli enzimi, alterandone la conformazione e l'efficienza catalitica. Il suo unico ostacolo sterico e l'orientamento dei gruppi funzionali le consentono di modulare con precisione le vie di segnalazione. Il composto mostra una notevole capacità di stabilizzare gli stati di transizione, aumentando i tassi di reazione. Inoltre, la sua natura anfipatica contribuisce alla sua interazione con le membrane lipidiche, favorendo l'effettiva localizzazione cellulare e l'attività. | ||||||
5-Aminosalicylic acid | 89-57-6 | sc-202890 | 5 g | $26.00 | 4 | |
L'acido 5-amminosalicilico funziona come una PGDH, impegnandosi in specifiche interazioni di legame idrogeno con i residui dell'enzima, che influenzano l'affinità del substrato e la dinamica della reazione. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono la formazione di complessi enzima-substrato stabili, migliorando il turnover catalitico. Inoltre, i gruppi funzionali polari del composto facilitano gli effetti di solvatazione, ottimizzando la sua reattività in ambienti acquosi e contribuendo al suo ruolo nelle vie metaboliche. | ||||||
5-[[4-(ethoxycarbonyl)phenyl]azo]-2-hydroxy-benzeneacetic acid | 78028-01-0 | sc-205129 sc-205129A | 1 mg 5 mg | $45.00 $270.00 | 2 | |
L'acido 5-[[4-(etossicarbonil)fenil]azo]-2-idrossi-benzenacetico agisce come PGDH grazie alla sua capacità di formare interazioni π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. Il gruppo azoico di questo composto introduce proprietà elettroniche uniche, modulando l'efficienza catalitica dell'enzima. Le sue caratteristiche idrofile promuovono interazioni favorevoli con le molecole d'acqua, migliorando la solubilità e la reattività, mentre la sua configurazione sterica influenza la dinamica di legame con il substrato. | ||||||
18 β-Glycyrrhetinic Acid | 471-53-4 | sc-205573B sc-205573 sc-205573A sc-205573C sc-205573D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $28.00 $54.00 $85.00 $129.00 $313.00 | 3 | |
18 L'acido β-glicirretinico funziona come PGDH, legandosi a idrogeno con i residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo dell'enzima, facilitando l'orientamento del substrato. La sua struttura triterpenoide consente interazioni idrofobiche uniche, stabilizzando i complessi enzima-substrato. La flessibilità conformazionale del composto aumenta la sua capacità di adattarsi alle diverse geometrie del substrato, influenzando la cinetica di reazione e promuovendo una catalisi efficiente attraverso un maggiore riconoscimento molecolare. | ||||||
15(R)-Prostaglandin E1 | 20897-91-0 | sc-205034 sc-205034A | 1 mg 5 mg | $76.00 $259.00 | ||
La 15(R)-prostaglandina E1 agisce come PGDH formando interazioni elettrostatiche specifiche con il sito attivo dell'enzima, che favorisce l'allineamento preciso dei substrati. La sua particolare struttura ad anello ciclopentanico contribuisce a creare effetti sterici distinti, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima. Inoltre, la capacità del composto di subire cambiamenti conformazionali gli consente di modulare l'affinità di legame, influenzando così la dinamica complessiva della reazione e migliorando la specificità del substrato. | ||||||
2-Ketobutyric acid | 600-18-0 | sc-256168 sc-256168A sc-256168B | 5 g 10 g 25 g | $61.00 $87.00 $199.00 | ||
Il &alfa;-chetobutirrato agisce come inibitore competitivo della PGDH, mirando al suo sito attivo e influenzando così la biosintesi della serina. | ||||||
SW033291 | 459147-39-8 | sc-489872 sc-489872A | 1 mg 5 mg | $57.00 $212.00 | ||
SW033291 funziona come una potente PGDH, impegnandosi in un legame idrogeno selettivo con residui chiave nel sito attivo dell'enzima, facilitando l'orientamento del substrato. Le sue caratteristiche strutturali uniche, tra cui una spina dorsale rigida, promuovono una maggiore stabilità durante le interazioni enzima-substrato. La capacità del composto di adottare conformazioni multiple consente aggiustamenti dinamici nelle interazioni di legame, influenzando in ultima analisi i tassi di reazione e la selettività nelle vie metaboliche. | ||||||
Phenylhydrazine | 100-63-0 | sc-250701 sc-250701A | 5 g 100 g | $44.00 $51.00 | ||
La fenilidrazina inibisce la PGDH interagendo con il sito di legame del substrato dell'enzima, con conseguente alterazione dell'attività enzimatica. | ||||||
Leukadherin 1 | 344897-95-6 | sc-490802 | 10 mg | $330.00 | ||
L'erastina inibisce indirettamente la PGDH attraverso la sua azione sul sistema xc-, che influisce sulla captazione della cistina e influisce indirettamente sulla sintesi della serina. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazina può inibire indirettamente la PGDH influenzando lo stato redox cellulare, che a sua volta influenza l'attività dell'enzima. | ||||||