PDE5A Inibitori
I comuni inibitori della PDE5A includono, ma non solo, Tadalafil CAS 171596-29-5, Avanafil CAS 330784-47-9 e Dapoxetina cloridrato CAS 129938-20-1.
Gli inibitori della PDE5A appartengono a una classe di composti chimici che colpiscono e inibiscono specificamente l'enzima fosfodiesterasi di tipo 5A. Questa classe di inibitori agisce bloccando selettivamente l'azione dell'enzima fosfodiesterasi, responsabile della scomposizione della guanosina monofosfato ciclica (cGMP). Inibendo la PDE5A, questi composti aumentano efficacemente la concentrazione di cGMP in vari tessuti e cellule dell'organismo. Il meccanismo d'azione degli inibitori della PDE5A prevede il legame con il sito attivo dell'enzima fosfodiesterasi, bloccando l'idrolizzazione del cGMP. In questo modo, questi inibitori permettono al cGMP di accumularsi e di esercitare i suoi effetti fisiologici per un periodo più prolungato. Livelli elevati di cGMP hanno vari effetti a valle, principalmente attraverso l'attivazione della protein chinasi G (PKG), che porta a molteplici cascate di segnalazione.
Gli inibitori della PDE5A mostrano selettività verso l'isoforma 5A dell'enzima fosfodiesterasi, riducendo così al minimo la possibilità di cross-reattività con altre isoforme di fosfodiesterasi. Questa selettività garantisce che gli effetti farmacologici di questi inibitori siano mediati principalmente dall'inibizione della PDE5A, senza interferenze significative con altri enzimi fosfodiesterasi. L'uso degli inibitori della PDE5A è stato ampiamente esplorato e studiato per i loro effetti in diversi processi e condizioni fisiologiche. Questi inibitori modulano il tono muscolare liscio, la vasodilatazione, l'aggregazione piastrinica e la proliferazione cellulare. Inoltre, i loro effetti sulla segnalazione del cGMP sono stati implicati nella regolazione della funzione cardiovascolare, della neurotrasmissione e della crescita cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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(1S,3R)-1-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-(2-chloro-acetyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-b-carboline-3-carboxylic Acid Methyl Ester | 629652-40-0 | sc-391558 | 250 mg | $380.00 | ||
L'estere metilico dell'acido (1S,3R)-1-Benzo[1,3]dioxol-5-il-2-(2-cloro-acetil)-2,3,4,9-tetraidro-1H-b-carbolina-3-carbossilico presenta un meccanismo d'azione distintivo come inibitore della PDE5A. La sua intricata architettura molecolare consente precise interazioni steriche con l'enzima, aumentando la selettività. I gruppi funzionali unici del composto promuovono interazioni elettrostatiche specifiche, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima e alterando il metabolismo del GMP ciclico, con conseguente impatto sulle vie biochimiche correlate. | ||||||
Gisadenafil besylate | 334827-98-4 | sc-361185 sc-361185A | 10 mg 25 mg | $97.00 $368.00 | ||
Il gisadenafil besilato è caratterizzato da caratteristiche strutturali uniche che facilitano il legame selettivo con l'enzima PDE5A. L'intricata disposizione dei gruppi funzionali del composto consente specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, che modulano l'attività dell'enzima. Il suo profilo cinetico rivela un'affinità distinta per il sito attivo dell'enzima, influenzando la degradazione del GMP ciclico. Questa interazione selettiva altera le vie di segnalazione a valle, mostrando il suo potenziale per una modulazione biochimica sfumata. | ||||||
Homo Sildenafil | 642928-07-2 | sc-211595 | 2.5 mg | $380.00 | ||
L'Homo Sildenafil presenta un'architettura molecolare distintiva che ne migliora l'interazione con l'enzima PDE5A. La sua particolare disposizione dei sostituenti promuove specifiche interazioni elettrostatiche ed effetti sterici, portando a una raffinata modulazione della cinetica enzimatica. La capacità del composto di stabilizzare gli stati di transizione durante le reazioni enzimatiche evidenzia il suo ruolo nell'influenzare i livelli di nucleotidi ciclici. Questa specificità nelle dinamiche di legame sottolinea il suo potenziale per intricati meccanismi di regolazione all'interno delle reti di segnalazione cellulare. | ||||||
(1R,3R)-Methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate | 171596-41-1 | sc-223225 | 100 mg | $360.00 | ||
Il (1R,3R)-metil-1,2,3,4-tetraidro-1-(3,4-metilendiossifenil)-9H-pirido[3,4-b]indolo-3-carbossilato presenta una struttura molecolare complessa che facilita il legame selettivo con l'enzima PDE5A. La sua conformazione strutturale consente interazioni idrofobiche e legami a idrogeno unici, che consentono di regolare con precisione l'attività dell'enzima. Il profilo cinetico del composto suggerisce un'influenza sfumata sull'affinità del substrato, potenzialmente in grado di alterare il tasso di turnover enzimatico e di influenzare le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Udenafil | 268203-93-6 | sc-475614 | 10 mg | $380.00 | ||
L'Udenafil presenta un'architettura molecolare particolare che ne migliora l'interazione con l'enzima PDE5A. La sua particolare stereochimica promuove specifiche interazioni elettrostatiche e contatti idrofobici, ottimizzando l'affinità di legame. La flessibilità conformazionale dinamica del composto consente un'efficace modulazione del sito attivo dell'enzima, influenzando la cinetica di reazione e la specificità del substrato. Questa intricata interazione può portare a meccanismi di regolazione alterati all'interno delle cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
Hydroxy vardenafil | 224785-98-2 | sc-488984 | 2.5 mg | $388.00 | ||
Il vardenafil idrossilato presenta una configurazione strutturale unica che facilita il legame selettivo con l'enzima PDE5A. I suoi gruppi funzionali si impegnano in specifici legami idrogeno e interazioni di van der Waals, aumentando la sua affinità per il sito attivo dell'enzima. La capacità del composto di adottare molteplici conformazioni contribuisce al suo profilo cinetico, consentendo una modulazione sfumata dell'attività enzimatica. Questo comportamento può influenzare le vie di segnalazione a valle, riflettendo la sua complessa dinamica biochimica. | ||||||
Lodenafil carbonate | 398507-55-6 | sc-489384 sc-489384A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2448.00 | ||
Il lodenafil carbonato agisce come inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5A, mostrando interazioni uniche con il sito attivo dell'enzima. La sua conformazione strutturale consente un legame specifico, influenzando l'idrolisi della guanosina monofosfato ciclica (cGMP). Questa modulazione dei livelli di cGMP può portare a vie di segnalazione distinte, influenzando il rilassamento della muscolatura liscia vascolare. La stabilità e la reattività del composto sono influenzate anche dalla sua parte carbonata, che può partecipare a varie trasformazioni chimiche. | ||||||
Dapoxetine Hydrochloride | 129938-20-1 | sc-218076 sc-218076A | 10 mg 1 g | $59.00 $265.00 | ||
La dapoxetina cloridrato è un inibitore della PDE5A unico nel suo genere, utilizzato nella ricerca dell'eiaculazione precoce. Viene spesso combinata con altri inibitori della PDE5A per affrontare sia la DE che l'eiaculazione precoce. | ||||||