PDE5A Inibitori
I comuni inibitori della PDE5A includono, ma non solo, Tadalafil CAS 171596-29-5, Avanafil CAS 330784-47-9 e Dapoxetina cloridrato CAS 129938-20-1.
Gli inibitori della PDE5A appartengono a una classe di composti chimici che colpiscono e inibiscono specificamente l'enzima fosfodiesterasi di tipo 5A. Questa classe di inibitori agisce bloccando selettivamente l'azione dell'enzima fosfodiesterasi, responsabile della scomposizione della guanosina monofosfato ciclica (cGMP). Inibendo la PDE5A, questi composti aumentano efficacemente la concentrazione di cGMP in vari tessuti e cellule dell'organismo. Il meccanismo d'azione degli inibitori della PDE5A prevede il legame con il sito attivo dell'enzima fosfodiesterasi, bloccando l'idrolizzazione del cGMP. In questo modo, questi inibitori permettono al cGMP di accumularsi e di esercitare i suoi effetti fisiologici per un periodo più prolungato. Livelli elevati di cGMP hanno vari effetti a valle, principalmente attraverso l'attivazione della protein chinasi G (PKG), che porta a molteplici cascate di segnalazione.
Gli inibitori della PDE5A mostrano selettività verso l'isoforma 5A dell'enzima fosfodiesterasi, riducendo così al minimo la possibilità di cross-reattività con altre isoforme di fosfodiesterasi. Questa selettività garantisce che gli effetti farmacologici di questi inibitori siano mediati principalmente dall'inibizione della PDE5A, senza interferenze significative con altri enzimi fosfodiesterasi. L'uso degli inibitori della PDE5A è stato ampiamente esplorato e studiato per i loro effetti in diversi processi e condizioni fisiologiche. Questi inibitori modulano il tono muscolare liscio, la vasodilatazione, l'aggregazione piastrinica e la proliferazione cellulare. Inoltre, i loro effetti sulla segnalazione del cGMP sono stati implicati nella regolazione della funzione cardiovascolare, della neurotrasmissione e della crescita cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Il tadalafil funziona come inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), caratterizzato da un'affinità di legame unica con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza il complesso enzima-substrato, determinando una significativa riduzione dell'idrolisi della guanosina monofosfato ciclica (cGMP). La struttura molecolare distinta del composto facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, aumentando la sua potenza e selettività nel modulare i livelli di cGMP all'interno delle vie cellulari. | ||||||
MBCQ | 150450-53-6 | sc-221874 sc-221874A | 5 mg 25 mg | $74.00 $224.00 | 1 | |
L'MBCQ agisce come un potente inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), mostrando un meccanismo d'azione unico grazie al suo legame selettivo con il sito allosterico dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, diminuendo di fatto la sua attività catalitica. L'intricato disegno molecolare del composto promuove specifiche interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici, che contribuiscono alla sua maggiore stabilità e alla sua prolungata efficacia nella regolazione delle vie di segnalazione dei nucleotidi ciclici. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Ibudilast funziona come inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), caratterizzato dalla capacità di modulare l'attività dell'enzima attraverso un legame competitivo al sito attivo. Questo composto presenta proprietà cinetiche uniche, che consentono un inizio d'azione graduale. Le sue caratteristiche strutturali facilitano il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, aumentando la sua affinità per l'enzima. Inoltre, la flessibilità conformazionale di Ibudilast può influenzare l'accessibilità al substrato, incidendo sulla regolazione enzimatica complessiva. | ||||||
4-{[3′,4′-(Methylenedioxy)benzyl]amino}-6-methoxyquinazoline | 150450-42-3 | sc-352371 | 1 mg | $140.00 | ||
La 4-{[3',4'-(metilendiossi)benzil]amino}-6-metossichina agisce come inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5A), distinguendosi per la sua intricata architettura molecolare che favorisce un legame selettivo. La presenza dei gruppi metilendiossi e metossi aumenta la densità di elettroni, facilitando interazioni π-π stacking uniche con l'enzima. I cambiamenti conformazionali dinamici di questo composto possono ottimizzare la sua interazione con la PDE5A, influenzando potenzialmente la cinetica di reazione e i tassi di turnover del substrato. | ||||||
N-Desethyl Vardenafil | 448184-46-1 | sc-208024 sc-208024A sc-208024B sc-208024C sc-208024D sc-208024E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $320.00 $660.00 $1480.00 $2600.00 $3525.00 $10000.00 | 4 | |
L'N-Desetil Vardenafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5A) caratterizzato da caratteristiche strutturali uniche che ne aumentano l'affinità di legame. Il composto presenta significative interazioni idrofobiche dovute agli anelli aromatici, che stabilizzano il complesso enzima-inibitore. La sua capacità di formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave nel sito attivo può modulare l'attività dell'enzima, influenzando l'efficienza catalitica complessiva e la specificità del substrato. | ||||||
Thiosildenafil | 479073-79-5 | sc-208435 | 10 mg | $320.00 | 2 | |
Il tiosildenafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5A) che si distingue per l'esclusivo gruppo tiolico che facilita interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima. Questo composto dimostra una notevole capacità di flessibilità conformazionale, che gli consente di adattarsi a vari ambienti di legame. La sua struttura ricca di elettroni migliora le interazioni π-π stacking, contribuendo a una robusta stabilizzazione del complesso enzima-inibitore e influenzando potenzialmente la cinetica di reazione. | ||||||
Avanafil | 330784-47-9 | sc-397683 sc-397683A sc-397683B sc-397683C sc-397683D | 10 mg 100 mg 1 g 5 g 50 g | $260.00 $390.00 $490.00 $940.00 $8000.00 | 1 | |
Avanafil è un inibitore della PDE5A utilizzato nella ricerca sulla DE. È noto per il suo rapido inizio d'azione rispetto ad altri inibitori della PDE5A. | ||||||
rac Xanthoanthrafil | 1020251-53-9 | sc-208282 sc-208282A sc-208282B | 5 mg 250 mg 500 mg | $720.00 $4600.00 $8700.00 | ||
Rac Xanthoanthrafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5A) caratterizzato da motivi strutturali unici che promuovono specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo dell'enzima. La sua particolare stereochimica consente un maggiore riconoscimento molecolare, con conseguente aumento dell'affinità di legame. I cambiamenti conformazionali dinamici del composto facilitano l'allineamento ottimale con l'enzima, influenzando l'efficienza catalitica e modulando le vie di reazione. | ||||||
(1R,3S)-1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic Acid Methyl Ester | 171596-44-4 | sc-391567 | 25 mg | $360.00 | ||
L'estere metilico dell'acido (1R,3S)-1-(1,3-benzodiossolo-5-il)-2,3,4,9-tetraidro-1H-pirido[3,4-b]indolo-3-carbossilico presenta una notevole selettività come inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5A). La sua intricata architettura molecolare consente un efficace stacking π-π e interazioni elettrostatiche, migliorando la stabilità del legame. I gruppi funzionali unici del composto contribuiscono alla sua capacità di modulare la cinetica enzimatica, influenzando l'accessibilità al substrato e le dinamiche di reazione nell'ambiente catalitico della PDE5A. | ||||||
Vardenafil, Hydrochloride Salt | 224785-91-5 | sc-394434 sc-394434A sc-394434B | 25 mg 100 mg 1 g | $87.00 $202.00 $393.00 | ||
Il sale cloridrato di vardenafil è caratterizzato dalla capacità unica di inibire selettivamente la fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5A) attraverso specifiche interazioni molecolari. Le caratteristiche strutturali del composto favoriscono un forte legame idrogeno e interazioni idrofobiche, ottimizzando la sua affinità per il sito attivo dell'enzima. Questo legame selettivo altera la dinamica conformazionale dell'enzima, modulando efficacemente l'idrolisi del GMP ciclico e influenzando così le vie di segnalazione a valle. | ||||||