PC1 Attivatori

I comuni attivatori di PC1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, il pindololo CAS 13523-86-9 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori di PC1 sono una serie di composti chimici che promuovono indirettamente l'attività funzionale di PC1 attraverso una serie di vie di segnalazione cellulare, che coinvolgono prevalentemente il sistema del secondo messaggero AMP ciclico (cAMP). Composti come forskolina, isoproterenolo, glucagone, terbutalina e salmeterolo esercitano i loro effetti attivando l'adenilato ciclasi o legandosi ai recettori beta-adrenergici, che a loro volta aumentano i livelli intracellulari di cAMP. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che è nota per fosforilare le proteine bersaglio e può portare a un aumento dell'attività della PC1 sia attraverso la fosforilazione diretta sia modificando lo stato di fosforilazione delle proteine all'interno della rete di segnalazione della PC1.

Analogamente, l'inibizione delle fosfodiesterasi, che degradano il cAMP, da parte di IBMX, Rolipram, Anagrelide, Cilostamide, Zardaverina e Milrinone determina un aumento dei livelli di cAMP, sostenendo così l'attività della PKA e promuovendo un ambiente favorevole al potenziamento funzionale della PC1.