PARP-9 Inibitori
I comuni inibitori di PARP-9 includono, ma non solo, la 3-aminobenzamide CAS 3544-24-9, NU 1025 CAS 90417-38-2, l'inibitore di PARP VIII, PJ34 CAS 344458-15-7, TIQ-A CAS 420849-22-5 e Olaparib CAS 763113-22-0.
Gli inibitori chimici della PARP-9 agiscono interferendo direttamente con la capacità dell'enzima di effettuare l'ADP-ribosilazione, una modificazione post-traslazionale cruciale che influisce su vari processi cellulari. La 3-aminobenzamide, ad esempio, agisce come antagonista competitivo del substrato dell'enzima, inibendo efficacemente l'attività di ADP-ribosiltransferasi di PARP-9. Analogamente, NU1025 si lega direttamente al dominio catalitico di PARP-9, impedendogli di trasferire le unità di ADP-ribosio alle proteine bersaglio. PJ34 esercita il suo effetto inibitorio occupando il sito di legame del NAD+ all'interno di PARP-9, bloccandone così l'attività enzimatica. TIQ-A inibisce PARP-9 legandosi al suo sito attivo, impedendo all'enzima di modificare le proteine bersaglio attraverso l'ADP-ribosilazione. Questo legame diretto interrompe la normale funzione di PARP-9, rendendolo inattivo.
Proseguendo con il tema dell'inibizione diretta, Olaparib e Veliparib inibiscono in modo competitivo PARP-9 imitando il NAD+, il substrato naturale dell'enzima, ostacolando così la reazione di ADP-ribosilazione. Rucaparib agisce in modo simile, attaccandosi al sito di legame del NAD+ e ostacolando l'azione enzimatica di PARP-9. Anche talazoparib si lega al dominio catalitico di PARP-9, impedendogli di ADP-ribosilare le proteine bersaglio. INO-1001 ha come bersaglio il sito attivo di PARP-9, essenziale per la capacità dell'enzima di modificare altre proteine. AG14361, legandosi al sito attivo, blocca l'essenziale processo di ADP-ribosilazione svolto da PARP-9. GPI 15427 e AZD2461 inibiscono entrambi PARP-9 legandosi al suo dominio catalitico, impedendo il ruolo fondamentale dell'enzima nel trasferire l'ADP-ribosio ai suoi substrati proteici. Ciascuna di queste sostanze chimiche inibisce specificamente l'attività funzionale di PARP-9 ostacolando la sua capacità di interagire con le proteine bersaglio e di modificarle attraverso l'ADP-ribosilazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
PARP-9 è coinvolto nell'ADP-ribosilazione, una modificazione post-traduzionale. La 3-Aminobenzamide è un noto inibitore delle polimerasi del poli(ADP-ribosio) e può inibire PARP-9 bloccando la sua attività di ADP-ribosiltransferasi. | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
NU1025 inibisce PARP-9 legandosi direttamente al suo dominio catalitico, impedendogli di catalizzare il trasferimento di unità di ADP-ribosio alle proteine bersaglio. | ||||||
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | $57.00 $139.00 | 20 | |
PJ34 inibisce PARP-9 inserendosi nel sito di legame del NAD+ dell'enzima, ostacolando la sua capacità di utilizzare il NAD+ per il processo di ADP-ribosilazione. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Sebbene abbia come bersaglio principale altre proteine PARP, l'olaparib può inibire la PARP-9 mediante un'inibizione competitiva del sito di legame del NAD+, impedendo così la sua azione catalitica. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Veliparib agisce come inibitore della PARP, compresa la PARP-9, legandosi al dominio catalitico e inibendo la reazione di poli(ADP-ribosilazione). | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Il rucaparib blocca l'attività enzimatica delle PARP, compresa la PARP-9, competendo con il NAD+ per il sito di legame, inibendo così l'attività enzimatica della PARP-9. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Talazoparib inibisce la PARP-9 legandosi al dominio catalitico e impedendo l'ADP-ribosilazione delle proteine bersaglio, un passaggio chiave nella funzione dell'enzima. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
AG14361 è un potente inibitore della PARP che può inibire la PARP-9 bloccando il sito attivo e interferendo con la capacità dell'enzima di modificare le proteine tramite ADP-ribosilazione. | ||||||