PAQR3 Attivatori

Gli attivatori PAQR3 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la caffeina CAS 58-08-2, il pioglitazone CAS 111025-46-8, la curcumina CAS 458-37-7 e il resveratrolo CAS 501-36-0.

Gli attivatori di PAQR3 comprendono composti che si pensa stimolino indirettamente l'attività funzionale della proteina PAQR3. Queste sostanze chimiche non sono ligandi diretti di PAQR3, ma sono note per modulare varie cascate di segnalazione cellulare che potrebbero portare all'attivazione di PAQR3. In particolare, molti di questi composti influenzano la via Raf/MEK/ERK, che è stata associata alla funzione di PAQR3. Ad esempio, gli agenti che aumentano i livelli di cAMP intracellulare portano indirettamente all'attivazione della PKA e alla successiva modulazione della via ERK. Altre sostanze chimiche possono interagire con l'attività della chinasi, sia attraverso l'inibizione o l'attivazione diretta, sia attraverso la modulazione allosterica, che può provocare una risposta cellulare compensatoria che attiva la via.

Ogni composto di questa classe opera attraverso meccanismi distinti ma convergenti su una via di segnalazione comune, con conseguente attivazione indiretta di PAQR3. A causa della natura complessa della segnalazione intracellulare, gli effetti di queste sostanze chimiche sono altamente dipendenti dal contesto, influenzati da fattori quali il tipo di cellula, la presenza di altre molecole di segnalazione e lo stato fisiologico della cellula. La designazione di un composto come attivatore di PAQR3 si basa sulla sua capacità di influenzare le cascate di segnalazione in modo da promuovere l'upregulation o l'attivazione funzionale di PAQR3, anche se attraverso una serie di interazioni indirette piuttosto che il legame diretto o la modulazione della proteina stessa.