p54/nrb Attivatori

I comuni attivatori di p54/nrb includono, ma non solo, la Spermidina CAS 124-20-9, l'Acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il Butirrato di sodio CAS 156-54-7, la 5-Azacitidina CAS 320-67-2 e l'Ingenolo 3-angelato CAS 75567-37-2.

Gli attivatori di p54/nrb possono essere suddivisi in due grandi categorie in base alla loro modalità d'azione: quelli che influenzano l'espressione genica, portando a una trascrizione upregolata dei componenti di elaborazione dell'RNA, e quelli che influenzano le modifiche post-traslazionali e le interazioni proteina-proteina dei fattori coinvolti nel metabolismo dell'RNA. Per p54/nrb, una proteina che lega l'RNA associata a domini nucleari e coinvolta nello splicing del pre-mRNA e in altri aspetti dell'elaborazione dell'RNA, gli attivatori non hanno un'azione diretta, ma agiscono piuttosto attraverso il potenziamento dei risultati trascrizionali o attraverso vie di segnalazione che in ultima analisi richiedono una maggiore capacità di elaborazione dell'RNA.

Gli attivatori trascrizionali a monte, come l'acido retinoico e il butirrato di sodio, avviano una cascata di espressione genica che può aumentare la concentrazione cellulare di substrati di RNA e fattori di splicing, rendendo necessaria una maggiore attività di p54/nrb. D'altra parte, composti come il PEP-005 e la forskolina innescano vie di segnalazione che portano all'attivazione di protein-chinasi in grado di fosforilare i substrati e di influenzare la trascrizione dei geni, rendendo indirettamente necessaria una maggiore funzione di p54/nrb. La maggiore richiesta cellulare di elaborazione dell'RNA provocata da queste sostanze chimiche può manifestarsi come un aumento dell'attività di p54/nrb, fungendo così da attivatori indiretti della sua funzione. Pur non essendo attivatori in senso tradizionale, queste sostanze chimiche creano condizioni favorevoli al potenziamento funzionale di p54/nrb.