Gli attivatori di p53 sono una classe di composti chimici che hanno la capacità di stimolare o potenziare l'attività della proteina p53. La proteina p53, nota anche come "guardiano del genoma", è un regolatore cruciale della progressione del ciclo cellulare e svolge un ruolo fondamentale nello sviluppo e nella progressione del cancro. p53 è un fattore di trascrizione che viene attivato in risposta a vari stress cellulari, come il danno al DNA, lo stress ossidativo e l'attivazione di oncogeni. Quando viene attivato, p53 regola l'espressione di un'ampia gamma di geni bersaglio coinvolti nell'arresto del ciclo cellulare, nella riparazione del DNA, nell'apoptosi (morte cellulare programmata) e nella senescenza (invecchiamento cellulare). Questi processi contribuiscono a mantenere la stabilità genomica e a sopprimere la formazione di cellule cancerose. Tuttavia, in molte cellule cancerose, la via di p53 è interrotta o mutata, portando alla perdita della sua funzione. Di conseguenza, queste cellule tumorali possono eludere l'arresto del ciclo cellulare, resistere all'apoptosi e continuare a proliferare in modo incontrollato. Il ripristino o il potenziamento dell'attività di p53 nelle cellule tumorali è emerso come una possibile strategia di lotta contro il cancro in vitro e per raggiungere questo obiettivo sono stati sviluppati attivatori di p53.
Ci sono diverse classi di attivatori di p53, ciascuna con meccanismi d'azione unici. Alcuni attivatori di p53 agiscono legandosi direttamente alla proteina p53 e stabilizzandone la struttura, la degradazione. Questa stabilizzazione consente alla p53 di accumularsi nel nucleo della cellula e di avviare la sua attività trascrizionale. Altri attivatori funzionano indirettamente modulando i regolatori a monte o gli effettori a valle della via p53. Riattivando la via p53, questi composti mirano a ripristinare le funzioni tumorali di p53, a indurre l'arresto del ciclo cellulare, a promuovere la riparazione del DNA e a innescare l'apoptosi nelle cellule tumorali. Nel complesso, gli attivatori di p53 rappresentano una strada promettente per combattere le cellule tumorali, mirando e attivando una delle vie di soppressione dei tumori più critiche nel corpo umano.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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COTI-2 | 1039455-84-9 | sc-507291 | 25 mg | $310.00 | ||
COTI-2 riattiva la p53 mutante interrompendo la sua interazione con le proteine da shock termico. | ||||||
p53 Activator II, Cell-Permeable | sc-364561 | 500 µg | $305.00 | |||
L'attivatore p53 II è un composto permeabile alle cellule che aumenta la stabilità e l'attività della proteina soppressore del tumore p53. Si impegna in interazioni molecolari specifiche che promuovono il legame di p53 al DNA, facilitando la trascrizione di geni bersaglio coinvolti nella regolazione del ciclo cellulare e nell'apoptosi. Questo attivatore influenza anche le modifiche post-traduzionali di p53, migliorando la sua risposta allo stress cellulare. La sua capacità unica di attraversare le membrane cellulari consente di modulare efficacemente le vie di p53, influenzando l'omeostasi cellulare. | ||||||
2-Vinyl-4-quinazolinol | 91634-12-7 | sc-308709 | 250 mg | $143.00 | ||
Il 2-Vinil-4-quinazolinolo è una piccola molecola che attiva la p53 con un meccanismo non ancora noto. | ||||||
p53 Activator, Cell-Permeable | sc-364562 | 500 µg | $222.00 | |||
p53 Activator, Cell-Permeable è una piccola molecola progettata per modulare la via di segnalazione di p53 stabilizzando la proteina p53 e promuovendo la sua oligomerizzazione. Questo composto aumenta l'affinità della p53 per gli elementi regolatori del genoma, portando a una maggiore attivazione trascrizionale dei geni che regolano le risposte allo stress cellulare. La sua capacità di penetrare le membrane cellulari consente una rapida azione intracellulare, influenzando le cascate di segnalazione a valle e le decisioni sul destino cellulare. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | $347.00 $653.00 | ||
NSC-207895 è una potente piccola molecola che aumenta selettivamente la stabilità della proteina p53, facilitando la sua interazione con il DNA. Promuovendo la formazione di tetrameri di p53, aumenta efficacemente l'affinità di legame della proteina a specifiche regioni del promotore, amplificando così la trascrizione di geni bersaglio coinvolti nell'apoptosi e nella regolazione del ciclo cellulare. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un efficiente assorbimento cellulare, permettendo una rapida modulazione delle vie mediate da p53. | ||||||
RG-7112 | 939981-39-2 | sc-507292 | 10 mg | $520.00 | ||
RG7112 è una piccola molecola che inibisce l'interazione tra MDM2 e p53. MDM2 si lega normalmente a p53 e lo marca per la degradazione. Inibendo questa interazione, RG7112 impedisce a MDM2 di marcare p53 per la degradazione, portando alla stabilizzazione e all'attivazione di p53, che può così svolgere le sue funzioni di soppressione dei tumori. |