P2Y11 Attivatori

Gli attivatori P2Y11 comuni includono, ma non solo, NF 546 CAS 1006028-37-0, Adenosina 5'-trifosfato, sale disodico CAS 987-65-5, Uridina-5′-trifosfato, sale trisodico CAS 19817-92-6, BzATP sale trietilammonio CAS 112898-15-4 e NF 546 CAS 1006028-37-0.

Gli attivatori P2Y11 sono una classe di sostanze chimiche progettate per modulare il recettore P2Y11, un membro della famiglia P2Y dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR) che rispondono ai nucleotidi extracellulari. Il recettore P2Y11 ha la capacità unica di accoppiarsi sia con le proteine Gq che con quelle Gs, determinando un aumento dei livelli di calcio intracellulare e di cAMP, rispettivamente. Questo doppio accoppiamento rende il recettore P2Y11 caratteristico della famiglia dei recettori P2Y e suggerisce un ruolo complesso nella regolazione delle risposte cellulari agli stimoli esterni.

Gli attivatori del recettore P2Y11 possono funzionare attraverso vari meccanismi per potenziare l'attività del recettore. Gli attivatori diretti interagiscono tipicamente con il recettore stesso, legandosi al suo sito attivo per indurre un cambiamento conformazionale che promuove l'accoppiamento con le proteine G e la trasduzione del segnale. Questa interazione può aumentare la risposta del recettore ai suoi ligandi naturali o, in alcuni casi, l'attivatore può imitare l'azione dei ligandi endogeni, dando così inizio alla cascata di segnalazione. I siti di legame precisi e i cambiamenti conformazionali sono spesso studiati con vari strumenti biofisici, come la cristallografia o la risonanza magnetica nucleare, per comprendere i dettagli molecolari dell'attivazione del recettore. Gli attivatori indiretti, invece, possono non legarsi direttamente al recettore P2Y11. Possono invece potenziare l'attività del recettore aumentando i livelli dei suoi ligandi naturali nello spazio extracellulare. Ciò può essere ottenuto inibendo gli enzimi che degradano questi ligandi o attraverso meccanismi che portano a un aumento della sintesi e del rilascio dei ligandi. Inoltre, gli attivatori indiretti possono influenzare la sensibilità del recettore ai suoi ligandi alterando i livelli di espressione del recettore o modulando gli effettori a valle che fanno parte della via di segnalazione del recettore.