Gli attivatori P2Y11 sono una classe di sostanze chimiche progettate per modulare il recettore P2Y11, un membro della famiglia P2Y dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR) che rispondono ai nucleotidi extracellulari. Il recettore P2Y11 ha la capacità unica di accoppiarsi sia con le proteine Gq che con quelle Gs, determinando un aumento dei livelli di calcio intracellulare e di cAMP, rispettivamente. Questo doppio accoppiamento rende il recettore P2Y11 caratteristico della famiglia dei recettori P2Y e suggerisce un ruolo complesso nella regolazione delle risposte cellulari agli stimoli esterni.
Gli attivatori del recettore P2Y11 possono funzionare attraverso vari meccanismi per potenziare l'attività del recettore. Gli attivatori diretti interagiscono tipicamente con il recettore stesso, legandosi al suo sito attivo per indurre un cambiamento conformazionale che promuove l'accoppiamento con le proteine G e la trasduzione del segnale. Questa interazione può aumentare la risposta del recettore ai suoi ligandi naturali o, in alcuni casi, l'attivatore può imitare l'azione dei ligandi endogeni, dando così inizio alla cascata di segnalazione. I siti di legame precisi e i cambiamenti conformazionali sono spesso studiati con vari strumenti biofisici, come la cristallografia o la risonanza magnetica nucleare, per comprendere i dettagli molecolari dell'attivazione del recettore. Gli attivatori indiretti, invece, possono non legarsi direttamente al recettore P2Y11. Possono invece potenziare l'attività del recettore aumentando i livelli dei suoi ligandi naturali nello spazio extracellulare. Ciò può essere ottenuto inibendo gli enzimi che degradano questi ligandi o attraverso meccanismi che portano a un aumento della sintesi e del rilascio dei ligandi. Inoltre, gli attivatori indiretti possono influenzare la sensibilità del recettore ai suoi ligandi alterando i livelli di espressione del recettore o modulando gli effettori a valle che fanno parte della via di segnalazione del recettore.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
L'ATP è il principale agonista endogeno di P2Y11. Quando l'ATP si lega a P2Y11, innesca l'attivazione dell'adenilato ciclasi attraverso la proteina Gs, portando ad un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) e, successivamente, migliora la funzione di P2Y11. | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $86.00 $118.00 | 2 | |
L'UTP è un agonista di P2Y11, anche se meno potente dell'ATP. Il legame dell'UTP con il P2Y11 porta anche all'attivazione dell'adenilato ciclasi e all'aumento dei livelli di cAMP, potenziando la funzione del P2Y11. | ||||||
BzATP triethylammonium salt | 112898-15-4 | sc-203862 | 5 mg | $153.00 | 4 | |
Il BzATP è un potente agonista di P2Y11. Il legame con il BzATP attiva l'adenilato ciclasi e provoca un aumento dei livelli di cAMP, che successivamente migliora la funzione di P2Y11. | ||||||
NF 546 | 1006028-37-0 | sc-361275 sc-361275A | 10 mg 50 mg | $550.00 $2000.00 | ||
NF546 è un agonista non nucleotidico di P2Y11. Può potenziare la funzione di P2Y11 imitando le azioni di ATP e UTP, con conseguente attivazione dell'adenilato ciclasi e aumento dei livelli di cAMP. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un composto di origine vegetale che attiva l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP. Questo aumenta indirettamente la funzione di P2Y11, poiché la segnalazione di P2Y11 è mediata dal cAMP. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che aumenta i livelli di cAMP attivando l'adenilato ciclasi. Ciò può rafforzare indirettamente la funzione di P2Y11, poiché la sua segnalazione è mediata dal cAMP. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Il nitroprussiato di sodio è un donatore di ossido nitrico. L'ossido nitrico può attivare la guanilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cGMP. Il cGMP può regolare i livelli di cAMP, migliorando così indirettamente la funzione di P2Y11. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4, un enzima che scompone il cAMP. Inibendo questo enzima, Rolipram aumenta i livelli di cAMP, potenziando indirettamente la funzione di P2Y11. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) può aumentare l'attività dell'adenilato ciclasi, portando a un aumento dei livelli di cAMP e potenziando indirettamente la funzione di P2Y11. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Il dipiridamolo è un inibitore della fosfodiesterasi che impedisce la degradazione del cAMP, determinando un aumento dei livelli di cAMP e potenziando indirettamente la funzione di P2Y11. | ||||||