OTOP1 Attivatori
I comuni attivatori di OTOP1 includono, ma non solo, la capsaicina CAS 404-86-4, lo zinco CAS 7440-66-6, l'amiloride - HCl CAS 2016-88-8, il rosso rutenio CAS 11103-72-3 e il gadolinio(III) cloruro CAS 10138-52-0.
Gli attivatori di OTOP1 comprendono una serie di composti chimici che influenzano indirettamente l'attività funzionale di OTOP1, un canale ionico proton-selettivo che svolge un ruolo nel mantenimento dell'omeostasi ionica e nel rilevamento del pH extracellulare. Ad esempio, il benzamil e l'amiloride, entrambi bloccanti selettivi delle ENaC, contribuiscono indirettamente al potenziamento dell'attività di OTOP1 aumentando il sodio intracellulare, che potrebbe alterare l'ambiente ionico favorevole alla funzione di OTOP1. Inoltre, l'attivazione dei canali TRPV1 da parte della capsaicina e la conseguente depolarizzazione neuronale possono mettere a punto i gradienti protonici, amplificando potenzialmente l'attività del canale protonico di OTOP1. Il solfato di zinco, che fornisce ioni di zinco biodisponibili, potrebbe potenziare OTOP1 modulando i suoi meccanismi di gating, mentre il rosso rutenio e il cloruro di gadolinio, che inibiscono rispettivamente i canali del calcio e quelli meccanosensibili, potrebbero creare condizioni intracellulari che favoriscono l'attivazione di OTOP1, in particolare in scenari acidi o indotti da stress meccanico.
Inoltre, il paesaggio biochimico in cui opera OTOP1 è modulato in modo intricato da altri attivatori come il chinino e il verapamil che, alterando l'attività dei canali del potassio e del calcio, rispettivamente, potrebbero spostare il gradiente elettrochimico in modo da aumentare il flusso di protoni attraverso OTOP1. Anche gli inibitori dei canali del cloruro, la baicaleina e l'acido niflumico, possono avere un ruolo nella modulazione dell'attività di OTOP1, influenzando il sistema antiportatore cloruro-protone, che porta a un potenziale elettrochimico favorevole all'attività di OTOP1. Il ruolo dell'etossizolamide nel ridurre il riassorbimento dell'idrogenocarbonato suggerisce il suo potenziale nell'indurre l'acidificazione intracellulare, uno stato in cui OTOP1 potrebbe essere più attivo. Infine, la bafilomicina A1, inibendo la pompa H+ ATPasi, potrebbe elevare efficacemente la concentrazione intracellulare di protoni, aumentando così il gradiente necessario per la conduzione di protoni attraverso OTOP1. Collettivamente, questi agenti chimici, attraverso la modulazione mirata delle dinamiche ioniche cellulari e dei potenziali di membrana, potenziano indirettamente l'attività funzionale di OTOP1, contribuendo alla sua conduttanza protone-selettiva senza la necessità di un'interazione diretta con la proteina stessa.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina si lega al canale del recettore transiente potenziale vanilloide 1 (TRPV1), causando una depolarizzazione nei neuroni sensoriali. Questa depolarizzazione potrebbe influenzare i gradienti protonici e quindi potenzialmente potenziare l'attività di OTOP1 modulando l'ambiente elettrochimico in cui opera la proteina. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Lo zinco è un noto modulatore di vari canali ionici e recettori. Il solfato di zinco può aumentare la disponibilità di ioni di zinco, che possono potenziare la funzione del canale protonico di OTOP1 stabilizzando la struttura del canale o influenzando i suoi meccanismi di gating. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride è un inibitore ENaC simile al benzamil. Può anche aumentare la concentrazione intracellulare di sodio, che a sua volta può potenziare l'attività di OTOP1 come risultato di un alterato scambio sodio/protone o di cambiamenti del potenziale di membrana che influenzano il flusso di protoni attraverso OTOP1. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Il rosso rutenio è un inibitore di alcuni canali del calcio. Inibendo l'ingresso del calcio extracellulare, può causare l'acidificazione intracellulare, che potrebbe fornire una condizione favorevole per l'attivazione di OTOP1, in quanto potrebbe essere più attivo in condizioni di acidità. | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
Gli ioni gadolinio bloccano vari canali ionici, compresi quelli attivati dallo stiramento. Modulando l'attività di questi canali, il cloruro di gadolinio può alterare lo stress meccanico sulle cellule, il che potrebbe potenziare indirettamente l'attività di OTOP1 se lo stiramento meccanico influenza il suo gating. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Il chinino è un noto bloccatore di alcuni canali di potassio. Bloccando questi canali, la chinina può alterare il potenziale di membrana, potenzialmente potenziando l'attività di OTOP1 spostando il gradiente elettrochimico in modo da favorire il flusso di protoni attraverso il canale. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un bloccante dei canali del calcio che potrebbe portare a un ridotto afflusso di calcio, causando potenzialmente condizioni intracellulari che attivano indirettamente OTOP1, se la proteina è sensibile alle cascate di segnalazione dipendenti dal calcio o alle variazioni del pH cellulare. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baicaleina è nota per inibire alcuni canali del cloruro. Inibendo questi canali, potrebbe influenzare l'equilibrio ionico attraverso la membrana, il che potrebbe potenziare indirettamente l'attività di OTOP1, soprattutto se gli ioni cloruro influenzano la selettività protonica o il gating del canale. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acido niflumico è un noto bloccante dei canali del cloruro. Simile alla baicaleina, alterando il flusso di cloruro, l'acido niflumico può influenzare la funzione di OTOP1, potenzialmente migliorando la sua attività attraverso cambiamenti nel potenziale di membrana o nei gradienti ionici che influenzano la conduzione protonica. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un inibitore specifico della pompa H+ ATPasi. Inibendo questa pompa, può aumentare la concentrazione intracellulare di protoni, che può indirettamente migliorare la funzione di canale proton-selettivo di OTOP1, grazie ad un gradiente protonico più elevato. | ||||||