OR9K2 Attivatori

I comuni attivatori di OR9K2 includono, ma non solo, forskolina CAS 66575-29-9, isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, adenosina CAS 58-61-7, istamina, base libera CAS 51-45-6 e pilocarpina CAS 92-13-7.

Gli attivatori chimici di OR9K2 comprendono una serie di composti che possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione di questa proteina. La forskolina è nota per stimolare direttamente l'adenilil ciclasi, che catalizza la conversione di ATP in AMP ciclico (cAMP). Livelli elevati di cAMP attivano la protein chinasi A (PKA) e la PKA attivata può fosforilare specifici residui di serina o treonina su OR9K2, determinandone l'attivazione. Analogamente, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, aumenta i livelli di cAMP, promuovendo indirettamente l'attivazione della PKA, che a sua volta può attivare OR9K2 attraverso la fosforilazione. L'adenosina, attraverso la sua azione sui recettori dell'adenosina, aumenta le concentrazioni di cAMP all'interno della cellula, facendo nuovamente leva sulla PKA per fosforilare e attivare OR9K2. L'istamina, legandosi ai suoi recettori, può elevare i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare OR9K2.

Anche l'agonista muscarinico Pilocarpina può aumentare il calcio intracellulare, portando potenzialmente all'attivazione di chinasi che fosforilano e attivano OR9K2. La capsaicina, attraverso la sua azione sui canali dei recettori transienti del potenziale vanilloide (TRPV), provoca un afflusso di calcio e questo improvviso aumento del calcio intracellulare può attivare le chinasi responsabili della fosforilazione di OR9K2. L'icilina, un agonista dei canali TRPM8, segue uno schema simile aumentando il calcio intracellulare, che poi attiva le chinasi che possono fosforilare OR9K2. Anche il mentolo attiva i canali TRP, portando a una sequenza di eventi che culmina nella fosforilazione e nell'attivazione di OR9K2. Gli inibitori della fosfodiesterasi, come il vardenafil e il sildenafil, aumentano i livelli di cGMP inibendo la sua degradazione, che attiva la protein chinasi G (PKG). La PKG, come la PKA, può quindi fosforilare OR9K2, determinandone l'attivazione. Il cinacalcet attiva il recettore calcio-sensibile (CaSR), che può anche portare a un aumento del calcio intracellulare, attivando così le chinasi che fosforilano e attivano OR9K2.