OR8B12 Attivatori

Gli attivatori OR8B12 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6 e l'istamina, base libera CAS 51-45-6.

OR8B12 può intervenire in una serie di meccanismi cellulari per potenziare l'attività di questa proteina. La forskolina, noto stimolatore diretto dell'adenilil ciclasi, può aumentare efficacemente i livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. L'aumento di cAMP agisce come secondo messaggero per attivare la protein chinasi A (PKA), nota per fosforilare le proteine bersaglio, tra cui OR8B12, potenziandone l'attività. Allo stesso modo, l'IBMX, inibendo le fosfodiesterasi, impedisce la degradazione del cAMP e facilita l'attivazione della PKA che può portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di OR8B12. Anche l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, e il salbutamolo, insieme alla terbutalina, entrambi agonisti beta-2 adrenergici, aumentano i livelli di cAMP attraverso l'attivazione dell'adenilil ciclasi, che segnala a valle l'attivazione della PKA e quindi può attivare OR8B12.

L'epinefrina, un altro agonista dei recettori beta-adrenergici, condivide questa via di attivazione della PKA mediata dal cAMP, fornendo un meccanismo comune attraverso il quale queste diverse sostanze chimiche possono convergere sull'attivazione di OR8B12. La prostaglandina E2 (PGE2) agisce attraverso una propria serie di recettori accoppiati a proteine G, ma produce comunque un aumento del cAMP intracellulare, offrendo un'altra via all'attivazione della PKA e all'aumento dell'attività di OR8B12. L'istamina e la dopamina, legandosi ciascuna ai rispettivi recettori accoppiati a proteine G, avviano una cascata di segnalazione che porta a un aumento del cAMP e all'attivazione della PKA, che può quindi fosforilare e attivare OR8B12. Anche l'adenosina e il suo agonista non selettivo NECA, attivando i recettori dell'adenosina, determinano un aumento dei livelli di cAMP, alimentando la stessa attivazione di OR8B12 mediata dalla PKA. Infine, il Rolipram, inibendo selettivamente la fosfodiesterasi 4, impedisce la degradazione del cAMP, sostenendo così il segnale di attivazione della PKA, che può successivamente fosforilare e attivare OR8B12. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso le loro interazioni uniche con le vie di segnalazione cellulare, culmina nell'attivazione della PKA, che è una chinasi fondamentale per l'attivazione funzionale della proteina OR8B12.