OR6C70 Attivatori

Gli attivatori OR6C70 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la capsaicina CAS 404-86-4, lo zinco CAS 7440-66-6 e l'adenosina CAS 58-61-7.

Gli attivatori chimici di OR6C70 includono una varietà di composti che avviano cascate di segnalazione intracellulare, portando all'attivazione funzionale di questa proteina. La forskolina, un noto attivatore dell'adenililciclasi, aumenta i livelli intracellulari di cAMP, un messaggero secondario che attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA, a sua volta, può attivare OR6C70 fosforilando siti specifici sulla proteina, determinando un cambiamento conformazionale che ne aumenta l'attività. Analogamente, anche l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, aumenta i livelli di cAMP, attivando successivamente la PKA, che può fosforilare e attivare OR6C70. L'adenosina, attraverso la sua azione sui recettori dell'adenosina, segue un percorso simile aumentando il cAMP e attivando la PKA, che è nota per fosforilare varie proteine, includendo quindi OR6C70 tra quelle che possono essere attivate da questa via mediata da chinasi.

L'istamina e la pilocarpina, legandosi ai rispettivi recettori, innescano una serie di eventi che elevano i livelli di calcio intracellulare o di messaggeri secondari come il cAMP. Questo aumento di calcio può attivare una serie di chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare OR6C70, portando alla sua attivazione. Anche l'attivazione del recettore sensibile al calcio (CaSR) da parte di Cinacalcet determina un aumento del calcio intracellulare che attiva le chinasi a valle, le quali possono poi fosforilare OR6C70. Gli attivatori dei canali TRP, come la capsaicina, l'icilina e il mentolo, alterano la segnalazione del calcio all'interno della cellula, offrendo ulteriori opportunità di attivazione mediata da chinasi di OR6C70. Infine, il vardenafil e il sildenafil mantengono elevati i livelli di cGMP inibendo la fosfodiesterasi di tipo 5, che porta all'attivazione della protein chinasi G (PKG). La PKG può fosforilare substrati, tra cui OR6C70, con conseguente attivazione di questa proteina attraverso la fosforilazione diretta. Queste sostanze chimiche rappresentano una varietà di meccanismi con cui OR6C70 può essere attivato attraverso vie di segnalazione intracellulare che coinvolgono la fosforilazione da parte di diverse chinasi.