OR5B12 Attivatori
Gli attivatori OR5B12 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, l'adenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 60-92-4, la PGE1 (prostaglandina E1) CAS 745-65-3 e il Rolipram CAS 61413-54-5.
OR5B12 avviano una cascata di eventi intracellulari attraverso vari meccanismi, tutti convergenti sulla modulazione della via di segnalazione cAMP-PKA. La forskolina, stimolando direttamente l'adenilil ciclasi, aumenta la produzione di cAMP. Questo aumento dei livelli di cAMP porta all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che notoriamente fosforila le proteine bersaglio, tra cui OR5B12, promuovendone l'attivazione. In modo simile, l'isoproterenolo, la terbutalina e il salbutamolo, tutti agonisti beta-adrenergici, si legano ai rispettivi recettori, innescando un aumento dell'attività dell'adenilciclasi, che a sua volta aumenta i livelli di cAMP e attiva la PKA. Anche l'epinefrina, un altro componente di questa categoria, si interfaccia con i recettori beta-adrenergici per aumentare la produzione di cAMP, portando successivamente all'attivazione della PKA. Sp-5,6-DCl-cBIMPS e Dibutirril cAMP, entrambi analoghi sintetici del cAMP, bypassano le fasi di attivazione dei recettori e dell'adenililciclasi attivando direttamente la PKA, semplificando il processo di attivazione di OR5B12.
Composti come il Rolipram e l'IBMX aumentano i livelli di cAMP inibendo le fosfodiesterasi (PDE), gli enzimi responsabili della degradazione del cAMP. Questa inibizione provoca un accumulo di cAMP all'interno della cellula e la conseguente attivazione della PKA. Il Rolipram inibisce specificamente la PDE4, mentre l'IBMX è un inibitore non selettivo, che agisce su più isoforme della PDE. L'anagrelide, sebbene sia principalmente associata alla riduzione della conta piastrinica, inibisce analogamente la PDE3 e quindi aumenta i livelli di cAMP, portando all'attivazione mediata dalla PKA di OR5B12. La prostaglandina E1 (PGE1) attiva una serie di recettori accoppiati a proteine G che aumentano la produzione di cAMP, aggiungendo un'altra via all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione di OR5B12. Nel complesso, queste sostanze chimiche, attraverso meccanismi diversi ma interconnessi, garantiscono l'aumento dei livelli di cAMP all'interno delle cellule, assicurando così l'attivazione della PKA, che è determinante per la fosforilazione e l'attivazione di OR5B12.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenililciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Il cAMP elevato può attivare la protein chinasi A (PKA), che può poi fosforilare e attivare OR5B12 come parte della segnalazione a valle. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che può stimolare l'adenililciclasi attraverso la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G, aumentando i livelli di cAMP e quindi attivando la PKA. L'attivazione della PKA è un meccanismo potenziale per l'attivazione di OR5B12. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
Il cAMP è un secondo messaggero che attiva la PKA. Quando la PKA è attivata, può fosforilare varie proteine bersaglio, tra cui potenzialmente OR5B12, portando alla sua attivazione funzionale. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La prostaglandina E1 (PGE1) attiva i recettori accoppiati a proteine G, che possono aumentare la produzione di cAMP. Questo aumento di cAMP può portare all'attivazione della PKA, che a sua volta potrebbe fosforilare e attivare OR5B12. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce la fosfodiesterasi 4 (PDE4), determinando un aumento dei livelli di cAMP e impedendone la degradazione. Il cAMP elevato può attivare la PKA, con conseguente potenziale attivazione di OR5B12. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutilmetilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che aumenta i livelli di cAMP impedendone la degradazione. Questo può attivare la PKA, che può attivare OR5B12 attraverso la fosforilazione. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Sebbene sia noto principalmente per la riduzione del numero di piastrine, l'anagrelide aumenta i livelli di cAMP inibendo la PDE3. L'aumento del cAMP può attivare la PKA, che può portare all'attivazione di OR5B12. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutalina è un agonista beta2-adrenergico che aumenta il cAMP intracellulare attivando l'adenililciclasi. Questo può portare all'attivazione della PKA, che potrebbe attivare OR5B12 tramite fosforilazione. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Il salbutamolo è un agonista del recettore beta2-adrenergico che può innescare la produzione di cAMP. La conseguente attivazione della PKA può fosforilare e quindi attivare OR5B12. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina interagisce con i recettori beta-adrenergici, provocando un aumento del cAMP e l'attivazione della PKA. La PKA potrebbe quindi attivare OR5B12 come parte della sua segnalazione a valle. | ||||||