OR5AS1 Attivatori

I comuni attivatori di OR5AS1 includono, ma non solo, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e la L-noradrenalina CAS 51-41-2.

OR5AS1 agisce attraverso vari meccanismi per aumentare l'AMP ciclico intracellulare (cAMP), che può potenziare l'attività di questo recettore olfattivo. L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, stimola i recettori beta-adrenergici, portando all'attivazione dell'adenililciclasi e a un aumento del cAMP. Analogamente, l'epinefrina e la noradrenalina, che si legano entrambe ai recettori beta-adrenergici, possono aumentare i livelli di cAMP e quindi attivare OR5AS1. La forskolina funge da stimolatore diretto dell'adenilil ciclasi, aumentando così i livelli di cAMP e attivando OR5AS1. Anche la dopamina può aumentare il cAMP interagendo con i recettori della dopamina che attivano le proteine Gs, che a loro volta stimolano l'adenililciclasi. L'istamina si lega ai recettori H2 e l'adenosina interagisce con i recettori A2A e A2B; entrambe le vie portano a un aumento dei livelli di cAMP e all'attivazione di OR5AS1.

La prostaglandina E2 (PGE2) interagisce con i recettori EP2 ed EP4 accoppiati a proteine Gs, che possono amplificare le concentrazioni di cAMP e attivare OR5AS1. L'IBMX, un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, impedisce la degradazione del cAMP, mantenendone l'attività e quindi può attivare OR5AS1. Anche il vardenafil e il sildenafil, noti principalmente come inibitori della PDE5, possono aumentare i livelli di cAMP a causa della loro reattività incrociata con le PDE che degradano il cAMP. Questo aumento di cAMP può portare all'attivazione di OR5AS1. Infine, il rolipram inibisce selettivamente la PDE4, responsabile della degradazione del cAMP. Inibendo la PDE4, il rolipram può determinare un aumento dei livelli di cAMP che può attivare OR5AS1, completando la serie di meccanismi attraverso i quali questi attivatori chimici potenziano l'attività di OR5AS1.