Olr838 Attivatori

I comuni attivatori dell'Olr838 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8 e la capsaicina CAS 404-86-4.

Gli attivatori chimici di Olr838 possono coinvolgere diverse vie cellulari per ottenere l'attivazione della proteina. La forskolina è uno di questi attivatori che stimola direttamente l'adenilato ciclasi, portando a un aumento della produzione di AMP ciclico (cAMP). L'aumento dei livelli di cAMP attiva quindi la protein-chinasi A (PKA), che può fosforilare l'Olr838, determinandone l'attivazione. Analogamente, l'8-bromo-cAMP, un analogo del cAMP, bypassa la necessità dell'adenilato ciclasi e attiva direttamente la PKA, che successivamente fosforila e attiva Olr838. Un altro attivatore, la ionomicina, aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare e quindi stimola le protein chinasi Ca2+/calmodulina-dipendenti (CaMKs); queste chinasi possono indirizzare Olr838 per la fosforilazione e l'attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che ha la capacità di fosforilare Olr838, attivando così la proteina.

La capsaicina attiva i canali TRPV1 che avviano cascate di segnalazione che coinvolgono PKC e CaMKII, entrambi in grado di fosforilare e quindi attivare Olr838. La calicolina A, un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, aiuta a mantenere le proteine nel loro stato fosforilato, che può contribuire all'attivazione sostenuta di Olr838. È noto che l'anisomicina attiva la via di segnalazione JNK/SAPK, coinvolgendo le chinasi che fosforilano Olr838. Analogamente, il fattore di crescita epidermico (EGF) può attivare la via MAPK/ERK, culminando nell'attivazione di chinasi che possono agire su Olr838. L'inibizione da parte del cloruro di litio della GSK-3 nella via di segnalazione Wnt può portare all'attivazione di molecole che possono fosforilare e quindi attivare Olr838. Il perossido di idrogeno, attraverso le vie dello stress ossidativo, può attivare le chinasi che bersagliano e fosforilano Olr838, garantendone l'attivazione funzionale. L'isochinolinesulfonamide, un modulatore della PKC, può alterare l'attività della PKC, portando all'attivazione di Olr838. Infine, l'1,9-Dideoxyforskolin può influenzare le chinasi cellulari che fosforilano Olr838, nonostante non attivi l'adenilato ciclasi come la forskolina.