Olr185 Attivatori

I comuni attivatori di Olr185 includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 e Forskolin CAS 66575-29-9.

Gli attivatori chimici di Olr185 possono essere compresi attraverso i loro distinti meccanismi di influenza sulle vie di segnalazione intracellulari che portano all'attivazione della proteina. Lo ionoforo del calcio A23187 aumenta direttamente la concentrazione di calcio intracellulare, un secondo messaggero critico, che può indurre un cambiamento conformazionale in Olr185, attivando la proteina. Analogamente, BAY K8644 attiva i canali del calcio di tipo L, causando un aumento del calcio intracellulare che può attivare Olr185. La tapigargina interrompe il sequestro del calcio inibendo la Ca2+-ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), aumentando di conseguenza i livelli di calcio citosolico che attivano Olr185. La ionomicina facilita inoltre l'aumento del calcio intracellulare trasportando selettivamente gli ioni calcio nelle cellule, attivando Olr185 attraverso vie calcio-dipendenti.

Un'ulteriore attivazione di Olr185 può avvenire attraverso la modulazione dell'attività delle chinasi. La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP che attivano la proteina chinasi A (PKA). La PKA può quindi fosforilare le proteine bersaglio, tra cui Olr185, determinandone l'attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8) sono entrambi attivatori della protein chinasi C (PKC), una chinasi che può fosforilare e attivare Olr185. L'anisomicina agisce attivando le protein chinasi attivate dallo stress che contribuiscono allo stato di fosforilazione di Olr185, attivandolo. L'acido okadaico e la caliculina A inibiscono le fosfatasi proteiche, impedendo la de-fosforilazione di proteine come Olr185 e mantenendo così Olr185 in uno stato fosforilato attivo. Il cloruro di cheleritrina, pur essendo noto come inibitore della PKC, può alterare gli stati di fosforilazione all'interno della cellula e portare indirettamente all'attivazione di Olr185. La bryostatina 1 modula l'attività della PKC, che può fosforilare Olr185, determinandone l'attivazione. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso la loro azione sulla segnalazione del calcio o sull'attività delle chinasi, assicura che Olr185 sia in uno stato attivo, facilitando il corretto funzionamento dei processi cellulari in cui Olr185 è coinvolto.