Olr1520 Attivatori

I comuni attivatori di Olr1520 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Acido okadaico CAS 78111-17-8 e 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4.

Gli attivatori chimici di Olr1520 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione funzionale di questa proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che fosforila vari substrati nella cellula, tra cui Olr1520. L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di Olr1520, aumentandone l'attività. Analogamente, la forskolina aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che attivano la protein chinasi A (PKA). La PKA è un'altra chinasi che può fosforilare l'Olr1520, determinandone l'attivazione. La ionomicina, elevando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le chinasi calcio-dipendenti che possono indirizzare Olr1520 per la fosforilazione. Inoltre, (S)-(+)-Bay K 8644 aumenta l'afflusso di calcio, che può anche attivare le chinasi che fosforilano Olr1520.

Inoltre, l'acido okadaico funge da inibitore delle fosfatasi, che normalmente de-fosforilano le proteine, e in tal modo può portare alla fosforilazione sostenuta e alla conseguente attivazione di Olr1520. La 5-Iodotubercidina attiva i recettori dell'adenosina A2A che segnalano attraverso la PKA, e anche questa via di segnalazione può portare alla fosforilazione e all'attivazione di Olr1520. L'anisomicina attiva la via MAPK, che comprende una serie di chinasi in grado di fosforilare Olr1520. La bisindolilmaleimide I, pur essendo tipicamente un inibitore delle isoforme di PKC, in determinate condizioni può portare all'attivazione di chinasi alternative che fosforilano e attivano Olr1520. L'1,2-diottanoil-sn-glicerolo è un attivatore diretto della PKC, che porta nuovamente alla possibile attivazione di Olr1520. La calicolina A, attraverso l'inibizione delle fosfatasi proteiche, può aumentare lo stato di fosforilazione di Olr1520. L'H-89, pur essendo un inibitore della PKA, può attivare indirettamente chinasi alternative che possono fosforilare Olr1520. Infine, il 4-α-Phorbol 12,13-didecanoato attiva le isoforme di PKC, che possono successivamente fosforilare e attivare Olr1520.