Olfr3 Inibitori

I comuni inibitori dell'Olfr3 includono, ma non solo, lo zinco CAS 7440-66-6, il solfato di rame (II) CAS 7758-98-7, la metil-β-ciclodestrina CAS 128446-36-6, l'α-iodoacetammide CAS 144-48-9 e l'N-etilmaleimide CAS 128-53-0.

Gli inibitori di Olfr3 sono una classe di composti chimici che esercitano i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi per alterare l'attività del recettore Olfr3, un membro della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Alcuni inibitori a piccole molecole possono integrarsi nel bilayer lipidico della membrana cellulare, influenzando di conseguenza le proprietà fisiche della membrana e lo stato conformazionale dei recettori legati alla membrana come Olfr3. Alcuni di questi inibitori modulano specificamente la funzionalità del recettore stabilizzando conformazioni inattive o legandosi allostericamente a siti distinti dal sito ortosterico di legame al ligando, impedendo i cambiamenti conformazionali necessari per l'attivazione. Altri inibitori agiscono impoverendo il colesterolo o alterando il contenuto di colesterolo all'interno della membrana, interrompendo così le zattere lipidiche che sono essenziali per la corretta localizzazione e il funzionamento dei GPCR. Inoltre, esistono composti in grado di modificare covalentemente i residui di cisteina del recettore, alchilando o modificando irreversibilmente i gruppi tiolici, che possono inibire la funzione recettoriale impedendo il corretto legame con il ligando o l'accoppiamento con la proteina G.

Inoltre, è stato osservato che gli antagonisti non selettivi si legano a vari GPCR, bloccando potenzialmente il sito attivo del recettore Olfr3, mentre alcuni antipsicotici possono interagire in modo non specifico con il recettore, inducendo uno stato conformazionale che ostacola l'attivazione. La glicosilazione è una modificazione post-traslazionale critica per molti GPCR, compreso l'Olfr3, e gli agenti che si legano alle proteine glicosilate possono inibire l'attività del recettore. Altri meccanismi di inibizione indiretta riguardano la modulazione dei livelli di calcio intracellulare, che sono fondamentali per l'attivazione di un sottogruppo di GPCR, tra cui Olfr3.