Gli inibitori dei GPCR comprendono un gruppo eterogeneo di composti che hanno come bersaglio i recettori accoppiati a proteine G, un'ampia famiglia di recettori della superficie cellulare coinvolti in vari processi fisiologici. L'inibizione dei GPCR può avvenire attraverso vari meccanismi, tra cui l'antagonismo competitivo, in cui l'inibitore compete con i ligandi naturali per il legame al recettore; la modulazione allosterica, in cui l'inibitore si lega a un sito distinto dal sito di legame del ligando naturale e influenza l'attività del recettore; e l'agonismo inverso, in cui l'inibitore si lega al recettore e lo stabilizza in una conformazione inattiva. Gli inibitori sopra elencati sono stati progettati principalmente per colpire specifici sottotipi di GPCR coinvolti nelle funzioni cardiovascolari, neurologiche e gastrointestinali. Rappresentano un mix di antagonisti e agonisti parziali, ciascuno con profili farmacologici distinti. \Gli antipsicotici come l'aripiprazolo e la clozapina esplicano i loro effetti modulando i recettori della dopamina e della serotonina, fondamentali nelle vie neurologiche. Gli antiemetici come l'Ondansetron agiscono bloccando i recettori della serotonina nell'intestino.
La versatilità degli inibitori GPCR risiede nella loro capacità di modulare un'ampia gamma di risposte fisiologiche, data l'ubiquità dei GPCR nel corpo umano. Mentre l'inibizione diretta di Olfr1056 non è ottenuta da questi composti, la loro interazione con altri GPCR potrebbe portare a effetti a valle che potrebbero influenzare indirettamente le vie di segnalazione associate ai recettori olfattivi. La comprensione dell'esatto impatto su Olfr1056 richiederebbe tuttavia studi sperimentali specifici incentrati sulla sottofamiglia di GPCR olfattivi e sulle più ampie vie di trasduzione del segnale sensoriale.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Un bloccante del recettore dell'angiotensina II, modifica la regolazione della pressione sanguigna legata ai GPCR. |