Oatp3 Inibitori
I comuni inibitori dell'Oatp3 includono, ma non solo, la Rifampicina CAS 13292-46-1, la Ciclosporina A CAS 59865-13-3, la Furosemide CAS 54-31-9, il Bosentan CAS 147536-97-8 e la 12β-Idrossidigitossina CAS 20830-75-5.
Gli inibitori dell'OATP3 appartengono a una classe chimica distintiva che svolge un ruolo cruciale nella modulazione dell'attività dei trasportatori dell'Organic Anion Transporting Polypeptide 3 (OATP3). L'OATP3 è un tipo di proteina di membrana presente soprattutto nelle cellule di vari tessuti, in particolare nel fegato e nel rene. La sua funzione principale è quella di facilitare la traslocazione di composti endogeni ed esogeni attraverso le membrane cellulari. L'OATP3, in quanto membro della famiglia dei trasportatori di anioni organici (Solute Carrier Organic Anion Transporter, SLCO), si occupa specificamente dell'assorbimento di substrati anionici, che comprendono un'ampia gamma di molecole come acidi biliari, ormoni e vari farmaci. Gli inibitori dell'OATP3 sono caratterizzati dalla capacità di ostacolare o ridurre la funzione di trasporto delle proteine OATP3. Questi inibitori sono tipicamente progettati per legarsi in modo competitivo al sito di legame del substrato del trasportatore OATP3, impedendo così l'assorbimento di substrati specifici. Ostacolando il trasporto transmembrana di varie molecole, gli inibitori dell'OATP3 possono avere implicazioni significative per l'omeostasi cellulare e la distribuzione sistemica dei farmaci. Il loro meccanismo d'azione è incentrato sull'alterazione della dinamica di traslocazione del substrato e i ricercatori hanno mostrato un forte interesse nell'elucidare i precisi elementi strutturali necessari per un'efficiente inibizione dell'OATP3.
Questa classe di inibitori è di fondamentale importanza per la ricerca farmacologica, in quanto getta luce sugli intricati processi di trasporto cellulare e ha il potenziale per influenzare la farmacocinetica e la distribuzione di varie sostanze all'interno dell'organismo. I ricercatori sono attivamente impegnati nell'esplorazione degli inibitori dell'OATP3 per comprendere meglio le loro interazioni molecolari e le loro caratteristiche strutturali, svelando così il loro potenziale nell'influenzare la disposizione dei farmaci e i processi fisiologici legati ai substrati anionici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicina inibisce l'OATP3 legandosi in modo competitivo al sito di legame del substrato del trasportatore, bloccando così l'assorbimento dei substrati da parte dell'OATP3. Questa inibizione avviene a causa della somiglianza strutturale tra la rifampicina e i substrati endogeni riconosciuti dall'OATP3, con conseguente riduzione dell'attività di trasporto. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A inibisce l'OATP3 interagendo con il trasportatore e interrompendo i suoi cambiamenti conformazionali necessari per il legame e il trasporto del substrato. Questa interferenza impedisce il riconoscimento e l'assorbimento dei substrati da parte dell'OATP3, inibendo di fatto la sua attività di trasporto. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
La furosemide inibisce l'OATP3 legandosi al trasportatore e interrompendo i suoi cambiamenti conformazionali necessari per il legame e il trasporto del substrato. Questa interferenza impedisce il riconoscimento e l'assorbimento dei substrati da parte dell'OATP3, con conseguente riduzione dell'attività di trasporto. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
Il bosentan inibisce l'OATP3 legandosi in modo competitivo al sito di legame del substrato del trasportatore, bloccando così l'assorbimento dei substrati da parte dell'OATP3. Questa inibizione avviene a causa della somiglianza strutturale tra il bosentan e i substrati endogeni riconosciuti dall'OATP3, con conseguente riduzione dell'attività di trasporto. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
La 12β-idrossidigitossina inibisce l'OATP3 legandosi al trasportatore e bloccando il suo sito di legame con il substrato, impedendo così il riconoscimento e l'assorbimento dei substrati da parte dell'OATP3. Questa inibizione avviene a causa della somiglianza strutturale tra la digossina e i substrati endogeni riconosciuti dall'OATP3, con conseguente riduzione dell'attività di trasporto. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Il gemfibrozil inibisce l'OATP3 legandosi in modo competitivo al sito di legame del substrato del trasportatore, bloccando così l'assorbimento dei substrati da parte dell'OATP3. Questa inibizione avviene a causa della somiglianza strutturale tra il gemfibrozil e i substrati endogeni riconosciuti dall'OATP3, con conseguente riduzione dell'attività di trasporto. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
L'eritromicina inibisce l'OATP3 legandosi al trasportatore e bloccando il suo sito di legame con il substrato, impedendo così il riconoscimento e l'assorbimento dei substrati da parte dell'OATP3. Questa inibizione avviene a causa della somiglianza strutturale tra l'eritromicina e i substrati endogeni riconosciuti dall'OATP3, con conseguente riduzione dell'attività di trasporto. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringina inibisce l'OATP3 legandosi in modo competitivo al sito di legame del substrato del trasportatore, bloccando così l'assorbimento dei substrati da parte dell'OATP3. Questa inibizione avviene a causa della somiglianza strutturale tra la naringina e i substrati endogeni riconosciuti dall'OATP3, con conseguente riduzione dell'attività di trasporto. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
Il telmisartan inibisce l'OATP3 legandosi in modo competitivo al sito di legame del substrato del trasportatore, bloccando così l'assorbimento dei substrati da parte dell'OATP3. Questa inibizione avviene a causa della somiglianza strutturale tra il telmisartan e i substrati endogeni riconosciuti dall'OATP3, con conseguente riduzione dell'attività di trasporto. | ||||||