OATP-H Inibitori
I comuni inibitori dell'OATP-H includono, ma non solo, Rifampicina CAS 13292-46-1, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Atorvastatina CAS 134523-00-5, Gemfibrozil CAS 25812-30-0 e Naringenina CAS 480-41-1.
Gli inibitori dell'OATP-H costituiscono un gruppo eterogeneo di entità chimiche studiate per sopprimere la funzione dell'Organic Anion Transporting Polypeptide H (OATP-H), che fa parte della famiglia dei trasportatori OATP. Questi trasportatori sono proteine integrali di membrana che facilitano la traslocazione di un'ampia gamma di anioni organici endogeni ed esogeni attraverso le membrane cellulari, svolgendo un ruolo fondamentale nell'assorbimento e nella distribuzione di vari composti all'interno dell'organismo. Si ritiene che l'OATP-H, come altri membri della famiglia OATP, funzioni utilizzando il gradiente elettrochimico degli ioni attraverso la membrana per guidare il trasporto attivo dei substrati.
Gli inibitori che hanno come bersaglio l'OATP-H possono esercitare i loro effetti attraverso l'interazione diretta con il trasportatore, legandosi in modo competitivo o non competitivo ai siti di riconoscimento del substrato e impedendo così il legame e la traslocazione dei substrati naturali del trasportatore. Occupando o alterando la conformazione di questi siti, gli inibitori diretti possono ridurre efficacemente l'assorbimento di sostanze che dipendono dall'OATP-H per l'ingresso nelle cellule. In alcuni casi, questi inibitori possono imitare la struttura dei substrati, agendo come esche che vengono riconosciute dal trasportatore ma non subiscono la traslocazione, bloccando così la via di trasporto. Inoltre, gli inibitori indiretti potrebbero modulare l'attività dell'OATP-H agendo sulla regolazione dell'espressione del trasportatore o alterando il suo traffico cellulare e la sua localizzazione di membrana. Questi inibitori potrebbero agire influenzando i fattori di trascrizione, le cascate di segnalazione o altri meccanismi di regolazione che determinano la sintesi, il ripiegamento e l'inserimento dell'OATP-H nella membrana cellulare. Anche le modifiche post-traduzionali che influenzano la funzione o la stabilità del trasportatore potrebbero servire da bersaglio per l'inibizione indiretta.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
È noto che la rifampicina inibisce alcuni trasportatori OATP-H, influenzando potenzialmente l'assorbimento di farmaci che sono substrati per questi trasportatori. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
È stato riportato che la ciclosporina A, un farmaco immunosoppressore, inibisce i trasportatori di OATP-H. Questa inibizione può influenzare la disposizione dei farmaci che sono substrati di OATP. Questa inibizione può influenzare la disposizione dei farmaci che sono substrati di OATP-H. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatina è un farmaco statinico utilizzato per ridurre i livelli di colesterolo. È anche un noto inibitore dei trasportatori OATP-H, che può influenzare la sua farmacocinetica e le interazioni con altri farmaci. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Il gemfibrozil è un agente utilizzato nella ricerca per abbassare i livelli di trigliceridi. È stato segnalato che inibisce i trasportatori OATP-H, il che può influenzare l'assorbimento dei farmaci co-somministrati. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringina è un flavonoide presente negli agrumi. Può inibire i trasportatori OATP-H, influenzando potenzialmente la biodisponibilità dei farmaci che sono substrati di OATP-H. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
È stato dimostrato che l'Eritromicina, un antibiotico, inibisce alcuni trasportatori OATP-H. Questa inibizione può alterare la disposizione dei farmaci co-somministrati. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è un agente antifungino in fase di ricerca che può inibire i trasportatori OATP-H. Questa inibizione può influenzare l'assorbimento e la distribuzione dei farmaci che si basano su questi trasportatori. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Il valsartan è un bloccante del recettore dell'angiotensina II (ARB). È stato segnalato che inibisce alcuni trasportatori OATP-H, con potenziali interazioni farmacologiche. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
È stato dimostrato che il ritonavir inibisce i trasportatori OATP-H. Questa inibizione può avere un impatto sulla farmacocinetica dell'agente co-somministrato nella ricerca. | ||||||