NPY2-R Inibitori
Gli inibitori comuni del NPY2-R includono, a titolo esemplificativo, BIIE 0246 CAS 246146-55-4, SF 11 CAS 443292-81-7, N-[4-[(Dimetilammino)sulfonil]fenil]-4-(idrossidifenilmetil)-1-piperidinecarbothioamide CAS 1383478-94-1 e L-152,804 CAS 6508-43-6.
Gli inibitori di NPY2-R comprendono una serie di composti chimici progettati per antagonizzare selettivamente il recettore Y2 del neuropeptide Y. Questi inibitori svolgono un ruolo cruciale nella modulazione dell'attività del recettore, che è fondamentale in vari processi fisiologici come il controllo dell'appetito, la regolazione del ritmo circadiano e le funzioni cardiovascolari. Il meccanismo d'azione primario di questi inibitori consiste nell'impedire il legame e l'attivazione di NPY2-R da parte del suo ligando naturale, il neuropeptide Y, inibendo così la cascata di segnalazione a valle. Composti come BIIE 0246 e JNJ-31020028 sono esempi tipici. BIIE 0246 è noto per la sua elevata selettività nell'antagonizzare NPY2-R, impedendo efficacemente il legame del neuropeptide Y, fondamentale per le funzioni fisiologiche mediate da questo recettore. JNJ-31020028, un altro antagonista non peptidico, blocca l'attivazione del recettore da parte dei suoi ligandi naturali, illustrando la diversità delle strutture chimiche di questi inibitori, che vanno da molecole simili ai peptidi a composti non peptidici.
Lo sviluppo di inibitori di NPY2-R come SF-11, CYM 9484 e TASP0433864 è stato guidato dal coinvolgimento del recettore nella regolazione di funzioni fisiologiche chiave. Questi composti presentano un elevato grado di specificità per l'NPY2-R, assicurando che i loro effetti inibitori siano mirati ed efficaci. La specificità è fondamentale per evitare effetti fuori bersaglio che potrebbero derivare dall'interazione con altri recettori neuropeptidici. Gli inibitori di NPY2-R comprendono anche antagonisti peptidici come BIM-23120 e composti non peptidici come L-152804 e LY-573636, evidenziando i diversi approcci chimici per colpire questo recettore. La variazione delle strutture chimiche consente di ottenere proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche diverse, rendendo alcuni di questi inibitori più adatti ad applicazioni specifiche rispetto ad altri.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIIE 0246 | 246146-55-4 | sc-203530 sc-203530A | 1 mg 10 mg | $315.00 $520.00 | 1 | |
BIIE 0246 funziona come inibitore selettivo del recettore NPY2, con un'affinità di legame unica che interrompe la normale segnalazione del recettore. La sua conformazione strutturale consente interazioni specifiche con i residui aminoacidici chiave, bloccando efficacemente l'attivazione del recettore. Il profilo cinetico del composto rivela un meccanismo di inibizione competitiva, che porta ad alterare le vie di segnalazione a valle. Questa modulazione dell'attività del recettore evidenzia il suo ruolo nell'influenzare la dinamica dei neuropeptidi. | ||||||
SF 11 | 443292-81-7 | sc-311535 sc-311535A | 5 mg 25 mg | $105.00 $425.00 | 1 | |
SF 11 agisce come un potente inibitore del recettore NPY2, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con il sito di legame del recettore. La sua architettura molecolare unica facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, aumentando la selettività. Il composto presenta un meccanismo di inibizione non competitivo, che influisce sulla dinamica conformazionale del recettore e altera l'affinità con il ligando. Questa modulazione può influenzare in modo significativo le cascate di segnalazione dei neuropeptidi, evidenziando il suo ruolo intricato nella regolazione dei recettori. | ||||||
N-[4-[(Dimethylamino)sulfonyl]phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinecarbothioamide | 1383478-94-1 | sc-497644 | 10 mg | $380.00 | ||
Blocca il NPY2-R agendo come antagonista selettivo, inibendo l'attivazione del recettore. | ||||||
L-152,804 | 6508-43-6 | sc-203618 sc-203618A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
Antagonista non peptidico di NPY2-R, inibisce l'attivazione del recettore. | ||||||