NMT2 Inibitori

I comuni inibitori di NMT2 includono, ma non solo, Tipifarnib CAS 192185-72-1, Acido tetradeciltioacetico CAS 2921-20-2, Cerulenina (sintetica) CAS 17397-89-6, Tunicamicina CAS 11089-65-9 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Gli inibitori della NMT2 sono una classe di composti che interagiscono con l'enzima N-miristoiltransferasi 2, responsabile del fissaggio dell'acido miristico al residuo N-terminale di glicina delle proteine substrato. Questa modificazione post-traduzionale è essenziale per il corretto funzionamento e la localizzazione di varie proteine all'interno della cellula. Gli inibitori di NMT2 possono agire con vari meccanismi, tra cui l'inibizione competitiva, imitando i substrati naturali dell'enzima, come l'acido miristico o i substrati peptidici. Ad esempio, l'acido 2-idrossimetrico assomiglia all'acido miristico e può legarsi al sito attivo di NMT2, impedendo all'enzima di interagire con il suo vero substrato. Anche l'acido tetradeciltioacetico, per la sua somiglianza strutturale con l'acido miristico, potrebbe agire in modo simile.

Inoltre, altri composti possono inibire l'NMT2 indirettamente, interferendo con le vie legate ai processi di modificazione dei lipidi o alterando le concentrazioni cellulari dei substrati necessari per l'attività dell'NMT2. Ad esempio, la cerulenina, un inibitore della sintasi degli acidi grassi, potrebbe ridurre i livelli intracellulari di acido miristico, limitando così la disponibilità di questo substrato per NMT2. Il tipifarnib e la manumicina A, che inibiscono rispettivamente la farnesiltransferasi e la farnesilazione, potrebbero interrompere i processi cellulari legati alle modificazioni lipidiche, alterando così l'attività di NMT2. Altri composti, come la tunicamicina, potrebbero influenzare indirettamente la NMT2 alterando la glicosilazione, che potrebbe avere un impatto sulla funzionalità dell'enzima. L'inibizione di NMT2 attraverso vie indirette può essere ottenuta prendendo di mira processi biologici associati e vie di segnalazione.