NKG2-A Inibitori

I comuni inibitori di NKG2-A includono, a titolo esemplificativo, Brefeldin A CAS 20350-15-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, LY 294002 CAS 154447-36-6 e PP 2 CAS 172889-27-9.

La classe chimica degli inibitori di NKG2-A comprende una serie di composti che influenzano indirettamente l'attività del recettore NKG2-A sulle cellule natural killer. Questi composti ottengono questo risultato modulando l'espressione di HLA-E, il ligando per NKG2-A, o interferendo con le cascate di segnalazione intracellulare che seguono l'impegno di NKG2-A.

Brefeldin A, MG132 e ciclosporina A sono esempi di composti che possono influenzare l'espressione di HLA-E sulla superficie delle cellule. La brefeldina A interrompe il meccanismo di trasporto delle proteine, essenziale per la presentazione delle molecole HLA-E sulla superficie cellulare. MG132 inibisce il proteasoma, che può portare all'accumulo di molecole HLA-E all'interno della cellula, compromettendo la loro disponibilità a interagire con NKG2-A. La ciclosporina A ha proprietà immunosoppressive e può downregolare l'espressione di HLA-E, riducendo così potenzialmente il coinvolgimento di NKG2-A. Gli altri composti elencati, come LY294002, PP2, Chelerythrine, PD98059, SB203580, ZM 447439, Dasatinib, U0126 e Rapamicina, agiscono su varie vie di segnalazione intracellulare. Questi inibitori hanno come bersaglio chinasi come PI3K, chinasi della famiglia Src, protein chinasi C, MEK, p38 MAP chinasi, Aurora chinasi e mTOR. Modulando queste chinasi, i composti possono influenzare le vie di segnalazione che potrebbero essere attivate in seguito all'aggancio di NKG2-A al suo ligando, inibendo così indirettamente la funzione di NKG2-A.