NFATc3 Attivatori

I comuni attivatori di NFATc3 includono, ma non solo, la Ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, la Tapsigargina CAS 67526-95-8, il PMA CAS 16561-29-8, l'Acido okadaico CAS 78111-17-8 e la Forskolina CAS 66575-29-9.

Gli attivatori di NFATc3 sono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche progettate per istigare l'attivazione diretta o indiretta della proteina NFATc3. Queste molecole sfruttano una moltitudine di vie di segnalazione per produrre un effetto coerente. Ad esempio, la Ionomicina e la Tapsigargina agiscono elevando i livelli di calcio intracellulare. Gli ioni di calcio elevati attivano la fosfatasi calcineurina, che a sua volta disfosforila NFATc3, consentendogli di traslocare nel nucleo. La forskolina utilizza una via diversa: aumenta i livelli di cAMP, determinando un aumento dell'attività della calcineurina e la conseguente attivazione di NFATc3. L'acido okadaico conserva NFATc3 nella sua forma attiva inibendo le fosfatasi che altrimenti lo inattiverebbero.

Alcuni composti, come la ciclosporina A e la nifedipina, agiscono in modo più circolare. La ciclosporina A inibisce le proteine che agiscono come inibitori della calcineurina, permettendo così alla calcineurina di attivare più efficacemente NFATc3. La nifedipina, un calcio-antagonista, provoca un aumento omeostatico del calcio intracellulare, causando così indirettamente l'attivazione di NFATc3. Altri, come il valsartan e l'anisomicina, agiscono attraverso vie separate, come la via dell'Ang II e la via di JNK, rispettivamente.