Neu Attivatori
Gli attivatori comuni di Neu includono, a titolo esemplificativo, Canertinib CAS 267243-28-7, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib CAS 439081-18-2, Neratinib CAS 698387-09-6 e 4,4'-Diaminostilbene-2,2'-disulfonic Acid CAS 81-11-8.
Neu, nota anche come ErbB2 o HER2, è una tirosin-chinasi recettoriale transmembrana appartenente alla famiglia dei recettori del fattore di crescita epidermico (EGFR). A differenza di altri membri della famiglia EGFR, Neu manca di un dominio di legame con il ligando e viene attivato attraverso l'eterodimerizzazione con altri membri della famiglia EGFR al momento del legame con il ligando. La funzione primaria di Neu è quella di regolare la crescita, la proliferazione, la differenziazione e la sopravvivenza delle cellule attraverso l'attivazione di vie di segnalazione a valle, come le vie PI3K-Akt e Ras-MAPK. La disregolazione della segnalazione di Neu è associata a diversi tumori umani, in particolare al cancro al seno, dove la sovraespressione di Neu è un segno distintivo di tumori aggressivi.
L'attivazione di Neu avviene principalmente attraverso l'eterodimerizzazione ligando-dipendente con altri membri della famiglia EGFR, come EGFR o HER3, in seguito al legame di ligandi specifici come l'eregulina o la neuregulina. Questa eterodimerizzazione porta alla transfosforilazione di residui di tirosina nel dominio intracellulare di Neu, innescando cascate di segnalazione a valle che promuovono la proliferazione e la sopravvivenza cellulare. Inoltre, Neu può essere attivata anche in modo indipendente dal ligando attraverso meccanismi quali la sovraespressione del recettore, l'amplificazione genica o le mutazioni del recettore stesso, che portano all'attivazione costitutiva delle vie di segnalazione a valle. Questi meccanismi contribuiscono alla trasformazione oncogenica e alla progressione del tumore nelle cellule tumorali che esprimono elevati livelli di Neu. La comprensione dei meccanismi di attivazione di Neu è fondamentale per lo sviluppo di terapie mirate volte a inibire la segnalazione aberrante di Neu nel cancro.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
Canertinib è un inibitore tirosin-chinasico a piccola molecola che attiva indirettamente Neu. Inibendo l'attività della chinasi, può indurre cicli di feedback compensativi che portano ad una maggiore attivazione di Neu attraverso cascate di segnalazione alterate. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Il lapatinib è un doppio inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio sia l'EGFR che il Neu. I suoi effetti inibitori su queste chinasi possono portare all'attivazione di feedback delle vie di segnalazione a valle, potenziando indirettamente l'attivazione di Neu attraverso risposte cellulari alterate. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
Afatinib è un inibitore covalente della famiglia ERBB, compresa Neu. Pur inibendo direttamente l'attività della chinasi, l'esposizione prolungata ad Afatinib può innescare meccanismi di compensazione che potenziano l'attivazione di Neu, potenzialmente attraverso percorsi di segnalazione a valle alterati. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
Neratinib è un inibitore pan-ERBB irreversibile che mira direttamente a Neu. La sua esposizione a lungo termine può indurre meccanismi di compensazione che portano a una maggiore attivazione di Neu, probabilmente attraverso la modulazione delle cascate di segnalazione a valle e delle risposte cellulari. | ||||||
4,4′-Diaminostilbene-2,2′-disulfonic Acid | 81-11-8 | sc-210166 | 100 g | $162.00 | ||
DAPH è un attivatore di Neu, promuovendo la sua fosforilazione e attivazione. Il meccanismo esatto può comportare un'interazione diretta con Neu o la modulazione dei percorsi di segnalazione che portano a un'attività potenziata di Neu, contribuendo ai processi cellulari associati al cancro. | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
L'eparina attiva Neu attraverso meccanismi indiretti. Può legare e sequestrare i ligandi o modulare la matrice extracellulare, influenzando l'attivazione di Neu promuovendo le interazioni ligando-recettore o influenzando le vie di segnalazione a valle associate alla crescita cellulare. | ||||||
AG 825 | 149092-50-2 | sc-202045 sc-202045A sc-202045B sc-202045C | 2 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $46.00 $92.00 $179.00 $1734.00 | ||
AG825 è un inibitore selettivo della chinasi Neu che, paradossalmente, può indurre cicli di feedback compensativi che portano ad una maggiore attivazione di Neu. L'esposizione prolungata all'AG825 potrebbe causare un'alterazione delle cascate di segnalazione a valle, contribuendo ad aumentare l'attività di Neu. | ||||||