Date published: 2025-9-8

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AG 825 (CAS 149092-50-2)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
Tyrphostin C15
Applicazione:
AG 825 è un inibitore selettivo di ErbB2 (Neu) e un induttore di apoptosi.
Numero CAS:
149092-50-2
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
397.47
Formula molecolare:
C19H15N3O3S2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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AG 825 si è dimostrato un potente inibitore delle chinasi EGFR (recettore del fattore di crescita epidermico) e Neu (HER-2). Studi meccanicistici riportano che questo composto inibisce gli elementi di segnalazione mitogena a valle della chinasi del recettore della crescita. Gli studi indicano che l'inibizione di HER-2 causa uno squilibrio tra l'attivazione della chinasi 1/2 regolata dal segnale extracellulare e della proteina chinasi p38 attivata dal mitogeno. È stato inoltre osservato che il trattamento delle cellule con AG 825 determina l'induzione dell'apoptosi e l'inibizione della formazione di colonie.


AG 825 (CAS 149092-50-2) Referenze

  1. Il ruolo relativo delle tirosin-chinasi dei recettori ErbB1-4 nelle risposte alla trasduzione del segnale delle radiazioni nelle cellule di carcinoma umano.  |  Bowers, G., et al. 2001. Oncogene. 20: 1388-97. PMID: 11313882
  2. La tirfostina AG825 innesca l'apoptosi dipendente dalla p38 mitogen-activated protein kinase nelle cellule di cancro alla prostata C4 e C4-2, indipendenti dagli androgeni.  |  Murillo, H., et al. 2001. Cancer Res. 61: 7408-12. PMID: 11606371
  3. La modulazione dell'attività di erbB2 è necessaria, ma non sufficiente, per il differenziamento dei preadipociti 3T3-L1.  |  Pagano, E., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 274-85. PMID: 17990290
  4. Degradazione del recettore HER2 attraverso la terapia fotodinamica mediata dall'ipericina.  |  Koval, J., et al. 2010. Photochem Photobiol. 86: 200-5. PMID: 19912559
  5. L'EGF e i fattori di crescita correlati mediano il trasporto di sodio nelle cellule mpkCCDc14 attraverso il recettore ErbB2 (neu/HER-2).  |  Levchenko, V., et al. 2010. J Cell Physiol. 223: 252-9. PMID: 20049896
  6. Il cross-talk tra bradichinina e fattore di crescita epidermico nella regolazione della produzione di IL-6 nelle cellule muscolari lisce delle vie aeree umane.  |  Feng, PH., et al. 2010. Chang Gung Med J. 33: 92-9. PMID: 20184800
  7. Il silenziamento del recettore VPAC1 diretto dall'interferenza a RNA inibisce gli effetti del VIP sulla transattivazione di EGFR e HER2 e sulla secrezione di VEGF in cellule di cancro al seno umano.  |  Valdehita, A., et al. 2012. Mol Cell Endocrinol. 348: 241-6. PMID: 21896307
  8. Neuregulin1-β riduce l'attivazione di RhoA indotta dall'interleuchina-1β, la fosforilazione della catena leggera della miosina e l'iperpermeabilità endoteliale.  |  Wu, L., et al. 2016. J Neurochem. 136: 250-7. PMID: 26438054
  9. L'inibizione della nucleolina e di ErbB2 riduce la tumorigenicità del cancro al seno ErbB2-positivo.  |  Wolfson, E., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 47. PMID: 29352243
  10. Identificazione di geni e percorsi chiave e screening di agenti terapeutici per la malattia di Alzheimer indotta dal manganese mediante analisi bioinformatiche.  |  Ling, J., et al. 2018. Medicine (Baltimore). 97: e10775. PMID: 29851783
  11. Stimolazione della differenziazione neuroendocrina in cellule di cancro alla prostata da parte del GHRH e suo blocco con antagonisti del GHRH.  |  Muñoz-Moreno, L., et al. 2020. Invest New Drugs. 38: 746-754. PMID: 31312936
  12. L'inibizione della segnalazione della chinasi ErbB promuove la risoluzione dell'infiammazione neutrofila.  |  Rahman, A., et al. 2019. Elife. 8: PMID: 31613219
  13. L'alterazione della fosforilazione della tirosina nel proteoma cardiaco e la via dell'EGFR contribuiscono alla cardiomiopatia ipertrofica.  |  Xu, M., et al. 2022. Commun Biol. 5: 1251. PMID: 36380187
  14. Tirfostine. 3. Studi di relazione struttura-attività di 5-S-ariltifostine benzilidenemalononitrile alfa-sostituite.  |  Gazit, A., et al. 1993. J Med Chem. 36: 3556-64. PMID: 7902440

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